Железа фумарат вред и польза и вред

Содержание

Структурная формула

Русское название

Железа фумарат

Латинское название вещества Железа фумарат

Ferri fumaras (род. Ferri fumaratis)

Химическое название

Железа (II) бутендиоат соль (1:1)

Брутто-формула

C4H2FeO4

Фармакологическая группа вещества Железа фумарат

• Макро- и микроэлементы
• Стимуляторы гемопоэза

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

141-01-5

Фармакология

Фармакологическое действие – гемопоэтическое, противоанемическое, эритропоэтическое.

Восполняет в организме дефицит железа, необходимого для синтеза гемоглобина и других глобиновых ферментов.

Характеризуется высокой биодоступностью, поскольку двухвалентное железо (закисное) легко абсорбируется, а фумаровая кислота усиливает его всасывание. Cmax достигается через 4 ч после приема. T1/2 — около 12 ч. При железодефицитных анемиях прием 350 мг 1 раз в сутки обеспечивает минимальную эффективную дозу железа. При этом повышается уровень гемоглобина (и железа) в сыворотке крови, увеличивается число эритроцитов; все гематологические и клинические симптомы анемии регрессируют через 3–4 нед лечения.

Применение вещества Железа фумарат

Железодефицитные анемии: постгеморрагические (меноррагии, хронические кровопотери в ЖКТ и др.); повышенная потребность в железе (беременность, лактация, период интенсивного роста и полового созревания, особенно у девочек) — лечение и профилактика; недостаточное поступление железа с пищей или нарушения его всасывания (хроническая диарея, глистная инвазия); железодефицитная анемия у лиц пожилого и старческого возраста (в качестве пробного лечения).

Противопоказания

Гемолитические (наследственные и приобретенные) и др. анемии, не связанные с дефицитом железа, гемохроматоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Побочные действия вещества Железа фумарат

Анорексия, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, обстипация, диарея.

Взаимодействие

Нарушает (взаимно) всасывание антибиотиков тетрациклинового ряда. Алмагель и соли магния ухудшают абсорбцию из кишечника.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боли в эпигастрии, рвота с кровью, диарея, головокружение, слабость, спутанность сознания, акроцианоз, понижение АД, слабый пульс.

Лечение: стимуляция рвоты, промывание желудка (на ранней стадии), назначение молока с яичным белком; проведение специфической (назначение внутрь и парентерально дефероксамина) и симптоматической терапии.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Железа фумарат

Необходим регулярный контроль гематологических показателей: признаком эффективности лечения является повышение количества ретикулоцитов на 7–10-й день от его начала и нормализация уровня гемоглобина через 3–4 (иногда 6–8) недели. При плохой переносимости показано уменьшение дозы, прием препарата во время еды, а также кратковременный перерыв в лечении.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

При железодефицитной анемии в большинстве случаев назначается прием препаратов железа в таблетках или в каплях. Исключение составляют только те люди, у которых есть нарушения всасывания железа или заболевания желудочно-кишечного тракта — им показаны железосодержащие препараты в форме инъекций. Состав железа в таблетках может различаться, как и их переносимость и список противопоказаний. В связи с этим при выборе препарата врач основывается на состоянии пациента, наличии у него других заболеваний, скорости снижения гемоглобина и степени анемии.

Некоторые препараты, представленные в аптеках, уже устарели. Тем не менее применяются при лечении анемии, так как обладают высокой эффективностью и стоят недорого по сравнению с более современными.

Классификация железосодержащих препаратов в таблетках

В основе классификации препаратов железа лежит химическая формула действующего вещества и его происхождение (природное или синтетическое).

Двухвалентное железо

Чаще всего для создания препаратов используются органические и неорганические соли двухвалентного железа — это сульфат, реже глюконат, фумарат, лактат, сукцинат, глутамат. Эти лекарства используются уже несколько десятилетий и являются самыми доступными по цене.

Наиболее известные среди них:

• Фенюльс (сульфат железа, 150 мг).
• Актиферрин (сульфат железа, 100 мг).
• Тардиферон (сульфат железа, 256,3 мг).
• Ферроградумет (сульфат железа, 325 мг).
• Гемофер Пролонгатум (сульфат железа, 325 мг).
• Ферроплекс (сульфат железа, 50 мг).
• Гино-тардиферон (сульфат железа, 256,3 мг).
• Сорбифер Дурулес (сульфат железа, 320 мг).
• Хеферол (фумарат железа, 350 мг).

Соли двухвалентного железа действуют быстро и достаточно эффективны в лечении железодефицитной анемии, но специалисты и пациенты все чаще отказываются от их применения в связи с выраженными побочными действиями:

• Из этих препаратов всасывается лишь 30-40% действующего вещества. Это вынуждает назначать большие дозы лекарства. Высокая концентрация железа в желудке раздражает слизистые, вызывает тошноту, изжогу, рвоту и отрыжку.
• Способны замедлять перистальтику кишечника и вызывать запоры.
• У 20% пациентов полная непереносимость препаратов на основе солей двухвалентного железа.

Трехвалентное железо

Еще одна группа препаратов производится на основе трехвалентного железа. Это более щадящие лекарства, но менее эффективные. Чаще всего их назначают только детям и беременным женщинам. Их побочные эффекты слабо выражены или полностью отсутствуют, но всасывание действующего вещества не превышает 10%. В желудке трехвалентное железо связывается с другими веществами и образует нерастворимые соединения. Кроме этого, для перехода в биодоступную форму необходимо восстановление до двухвалентной формы. Из-за этого лечение занимает длительный срок.

Препараты от анемии на основе трехвалентного железа:

• Биофер (гидроксид полимальтозат).
• Ферлатум (железа протеин сукцинилат).
• Феррум Лек (гидроксид полимальтозат).
• Мальтофер (гидроксид полимальтозат).

Натуральное железо

Дополнительные источники железа могут иметь натуральное происхождение. Их производят из крови с/х животных. Это средства Гемобин и Гематоген.

В составе Гематогена черный пищевой альбумин — обезвоженная кровь в виде порошка. Кроме эритроцитов это вещество содержит примеси, которые способны вызвать аллергию.

Для производства Гемобина используется только очищенный гемоглобин, без посторонних примесей. Он представляет собой белок с ионами железа. Это вещество уже готово к усвоению в организме человека. В ЖКТ всасывается до 90% действующего вещества.

Гемобин подходит для лечения и профилактики анемии у детей и беременных женщин. Противопоказан при индивидуальной непереносимости. Для лучшего усвоения железа содержит витамин С.

Возможный вред препаратов железа

Лечение некоторыми препаратами железа может нанести вред организму, если не придерживаться рекомендаций врача, игнорировать побочные действия и противопоказания.

Побочные эффекты

Выраженность побочных действий зависит не только от состава препарата, но и от общего состояния здоровья человека, возраста и других субъективных факторов. Чаще всего побочные явления проявляются при приеме средств на основе сульфата железа. В больших дозах эти препараты способны оказывать токсическое действие.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления:

• Дисбактериоз (свободные ионы железа провоцируют рост патогенной микрофлоры).
• Нарушения стула, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диспепсия.
• Аллергия.
• Головокружение.
• Изменение цвета стула (не опасно для организма).
• Изменение цвета зубной эмали (при приеме капель или разжевывании таблеток).

Если побочные действия приносят дискомфорт или ухудшают самочувствие, терапия пересматривается. Препарат железа заменяют на менее агрессивный или снижают дозировку.

Нередко выходом из ситуации служит изменение времени приема препарата. Для лучшей эффективности железо назначают до или после приема пищи, но при этом слизистая ЖКТ раздражается сильнее. Если присутствуют выраженные побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта, прием препарата разрешается во время еды.

Передозировка

В большом количестве железо токсично для организма, особенно, это касается солевых препаратов. При превышении рекомендованной дозировки во время приема лекарственного средства может возникнуть отравление:

• Острое — при однократном приеме дозы, значительно превышающей рекомендованную.
• Хроническое — при регулярном, но не критическом превышении дозировки.

Отравление может произойти, если пациент пренебрегает рекомендациями, принял большую дозу случайно или количество действующего вещества было изначально рассчитано неверно. Наиболее частые случаи отравления железосодержащими препаратами диагностируются у детей.

Передозировка железа приводит к переокислению клеток. Больше всего от этого процесса страдает сердечно-сосудистая система, пищеварительный тракт, ЦНС. Смертельная доза железа для взрослого человека — 250 мг единовременно.

Чтобы избежать отравления железом, важно соблюдать правила приема:

• Следуйте рекомендованной дозировке, которую рассчитывает врач на массу тела человека.
• Если вы пропустили прием, не принимайте двойную дозу препарата.
• Следите, чтобы между приемами были приблизительно равные промежутки времени.
• Прячьте лекарства в недоступные для детей места.

Прием при наличии противопоказаний

Как и любые другие лекарственные средства, препараты железа имеют противопоказания. Перечень состояний, которые исключают возможность лечения, у средств с разным составом может различаться. В связи с этим, перед выбором препарата для лечения исключаются противопоказания и оценивается общее состояние организма человека с анемией.

Кроме этого, анемия — это собирательное название группы заболеваний, и не всегда она связана с недостатком железа. Перед назначением лечения обязательно выявляется вид анемии и причины ее возникновения.

Важно! Запрещено самоназначать препараты железа! Это может быть опасно для здоровья.

Наиболее распространенное противопоказание к приему препаратов железа — гемохроматоз. Это заболевание при котором обмен железа нарушается на генетическом уровне, и микроэлемент накапливается в тканях и органах. Дополнительный прием железа при этой патологии может привести к резкому ухудшению самочувствия.

В списке противопоказаний многих препаратов значится детский возраст, беременность и лактация.

Репост записи другого автора (статья в сокращении).

Тема очень злободневная, поэтому размещаю!

Михнина Елена Андреевна, д.м.н., гинеколог-эндокринолог

Анемия – заболевание, при котором снижается уровень железа в
сыворотке крови, костном мозге и других депо, в результате которого нарушается образование гемоглобина, эритроцитов, возникает гипохромная анемия и развиваются трофические расстройства в тканях [Идельсон П.И. 1981].

Железодефицитная анемия (ЖДА) составляет 80% от
всех анемий.

Здоровая женщина ежемесячно во время месячных теряет в среднем 43,4 ±2,3 мл крови (у 11% кровопотеря превышает 80 мл, что равно 40 мг железа). За всю жизнь при 400-500 менструациях женщина теряет около 32 литров крови [Baker W.F. 2000].

ЖДА у небеременных женщин репродуктивного возраста составляет 30,2% [WHO Library 2011], в пожилом возрасте 1,5 – 16,0% (каждая 6-я) женщин страдают анемией [Blood, 1985].

Однако латентный дефицит железа встречается у женщин в 2 раза чаще [Breymann C., 2002].

В России каждая пятая женщина (19,8%) имеет уровень гемоглобина в крови ниже 120 г/л, среди беременных у 34,1% женщин гемоглобин крови был ниже 110 g/L [Росстат, 2012]. После родов ЖДА сохраняется у 55% женщин [Worldwide 1993–2005], самостоятельно восстанавливается гемоглобин через 2 – 5 лет

Потребность в железе при беременности
– от 0,8 мг/сутки с 10 недель и до 7,5 мг/сутки перед родоразрешением (от 420 до 1240 мг)
– потеря железа на протяжении беременности: 170 мг
– на увеличение массы циркулирующей крови расходуется около 500 мг железа
– мать передает ребенку около 270 мг и в плаценту 90 мг
– при физиологической кровопотере в родах – в среднем 150 мг железа [Milman N. 2012]
– при лактации – 0,5–1 мг железа в сутки [Milman N. 2006]

Дефицит железа при беременности сочетается с дефицитом белка и способствует развитию плацентарной недостаточности, увеличению числа преждевременных родов, рождению маловесных с врожденным дефицитом железа детей [Cogswell ME, 2003; Радзинский В.Е., 2007]

Обмен железа
– у человека содержится около 3-4 г железа, количество которого сохраняется относительно постоянным и регулируются исключительно его поступлением, а не выведением
– специальных механизмов для выведения железа нет (поэтому передозировка его опасна!)
– в незначительных количествах железо выделяется через кишечник (0,3 мг/сут) и кожу, теряется с потерей волос, ногтей, мочой и потом (0,6-1,3 мг/сут) – это физиологические потери

Суточная потребность в железе составляет

для мужчин – 10 мг,
для женщин – 18 мг (для пожилых женщин – 10 мг)

Всасывание железа

В двенадцатиперстной кишке происходит захват железа щеточной каймой клеток слизистой оболочки, далее через мембрану транспортируется в клетку, где происходит образование запасов в клетке (ферритин) или освобождение из клетки в кровоток [Strai S.K.S. et al., 2002 г] с помощью трансферрина

Трансферрин – гликопротеин, синтезируется в печени и связывает только окисленное железо (Fe3+)

Железо из крови поступает в костный мозг, клетки печени и другие клетки (более 70 ферментов в организме содержат железо)
Резервное железо – ферритин – депонируется во всех тканях, в наибольшем количестве – в костном мозге (в эритроидных предшественниках), в печени (в макрофагах – клетках Купфера) и в селезёнке (в макрофагах красной пульпы)
Концентрация железа в головном мозге достигает 21,3 мг на 100 мг, тогда как в печени – всего 13,4 мг на 100 мг (П.А.Воробьев, 2000)

Препараты железа, применяемые в России

I поколение
Неорганические формы (соли, оксиды) — сульфат железа 
Актиферрин, Гемофер, Конферон, Сорбифер дурулес, Тардиферон, Фенюльс, Фербитол, Феррокаль, Ферроплекс

II поколение
Органические соли
Железа глюконат, Ферронат (фумарат), Хеферол (фумарат)

III поколение
Органические формы микроэлементов в сочетании с синергидными компонентами
Гемостимуллин (лактат), Тотема (глюконат с Mn и Cu) , Ферлатум (протеин сукцинилат), Мальтофер (гидроксид полимальтозат), Феррум Лек (гидроксид полимальтозат), Ликферр (гидроксид полимальтозат)

IV поколение                                                                                                              Липосомное железо — Пирофосфат железа (III) – фосфорнокислое железо Fe4(P2O7)3 помещается в липосому                                                       Сидерал, Гемотон, Гесталис, Прегнотон-Мама (розовая упаковка)

Липосомы нетоксичны, лишены антигенных свойств, надежно укрывают свое содержимое от контакта с иммунной системой, не контактируют со слизистой и химическими веществами, связываются в тонком кишечнике с хиломикронами и транспортируются в лимфатическую систему, затем в кровь и в печень [Нанотехнологии. Третьяков Ю.Д., 2008]

Липосомное железо
– не взаимодействует с компонентами пищи
– не раздражает слизистые оболочки
– устойчиво к соляной кислоте желудка
– всасывание происходит в тонкой кишке
– не вызывает побочные эффекты

Безопасный диапазон содержания железа в организме достаточно узок и строго контролируется для того, чтобы избежать как дефицит железа, так и его переизбыток, возможна токсичность, вплоть до летальных исходов [Anderson A.C., 1994]

Порог токсичности сульфата железа для человека составляет 200 мг/сутки, за период с 1983 по 2010 гг опубликовано более 200 исследований (MEDLINE) о нежелательных побочных эффектах и осложнениях при приёме FeSO4 – форме железа 1-го поколения

Сульфат железа

Сульфат железа – потенциальный токсикант – жесткий раздражитель ЖКТ, вызывающий интенсивной слущивание и некроз эпителия кишечника (однократный прием FeSo4 в дозе 80 мг приводит к повреждению тонкого кишечника [Troost F.J. et al., 2003]; в 83% биопсий желудка установлено наличие язвенных повреждений мукозного слоя [Abraham S.C. et al., 1999], что усиливает кровоточивость слизистой желудка
– гепатоцитотоксичен, ухудшает выживаемость клеток, снижает синтез ферментов (АТФ, ЛДГ, каспазы, АСТ, ГДГ [Gerets H.H. et al., 2009]
– тератогенен (!) [Астахова А.В., Лепахин В.К., 2006]
– приводит к интоксикации мозга железом и обусловливает развитие неврологических нарушений [Maaroufi K.,et al., 2009]

Принципы терапии железодефицитной анемии:

– этиологические: устранить причину,

– патогенетические: введение железа (препараты на основе FeSO4 для категорий пациентов: беременные, дети, страдающие заболеваниями ЖКТ, запрещены во Франции, Швеции, Швейцарии, Финляндии)
– устранение гипоксии,

– предотвращение гемосидероза

Некоторые факты о препаратах железа:

Вследствие высокой токсичности с 2009 г. в России более не регистрируются препараты для беременных, кормящих, детей и пожилых содержащие FeSO4 (Сульфат железа)

Для повышения биодоступности фирмами производителями используются различные методические подходы
Применение одновременно при ЖДА препаратов меди, витаминов В1, В6, В9 (фолиевой кислоты), В12 не оправдано, так как не установлен их недостаток в организме и не выявлено влияние на эффективность терапии [Идельсон Л.И., 1981]

Железа гидроксид полимальтозат рассматривается в ряде исследований как ятрогенная причина стойкой железодефицитной анемии, несмотря на проводимую терапию пероральными препаратами железа [Arvas A.et al., 2002; Mehta B.C. 2001, 2002; Nanivaderkar A.S. 2003] https://www.researchgate.net/publication/6277611_Ineffectiveness_of_oral_iron_hydroxide_polymaltose_in_iron-deficiency_anemia

Таким образом, Мальтофер (Ферум Лек, Ликферр, Фер-Ромфарм), имеющие в основе не токсичный сульфат железа, а полимальтозный комплекс железа, не обладают прооксидантными свойствами. Тем не менее, есть проблема с их приемом, заключающаяся в их низкой эффективности и неспособности в необходимые сроки восстановить запасы железа в организме, что зачастую является критичным при терапии серьезных, сопровождающихся анемией состояний. Ссылка на исследования дана абзацем выше.

Современные рекомендации для терапии железодефицитной анемии

— использование препаратов 2 и 3 поколений – солей Fe: глюконат, лактат, сукцинилат (янтарная кислота), фумарат (фумаровая кислота)

— липосомная форма железа — особенно беременным и детям

Рекомендации по приему препаратов железа
– Препараты Fe лучше принимать натощак, за час до еды или через два часа после еды, при плохой переносимости — во время еды

— не совмещать прием перпаратов железа с употреблением танина (чай, кофе) и фосфатами (рыба, морепродукты), продуктами, содержащими кальций и магний (творог, молоко и т.д.), а также с медикаментами (тетрациклин, антациды), которые образуют с железом нерастворимые соли и затем просто выводятся с калом.

– Препараты Fe в таблетках и драже не следует разжевывать, а жидкие лекарственные формы (сиропы) лучше применять через трубочку (окрашивания зубов в черный цвет)

– После приема препаратов Fe рекомендуется прополоскать полость рта, почистить зубы

– ❗️ После нормализации уровня Hb в крови необходимо продолжить лечение препаратами Fe еще в течение 3 месяцев (нередко до 4–6 месяцев) в поддерживающей дозе (в 2–3 раза меньше терапевтической — обычно 60–80 мг) для восстановления запасов Fe в организме❗️Железо принимается длительно! Не ждите эффекта от терапии в течение месяца приема! Это иллюзия успешности лечения. Уровень гемоглобина крови — не показатель! 

В заключение от меня (Михнина Анна):

прием высокотоксичных препаратов железа I поколения содержащих сульфат железа, не оправдан. Вред здоровью и риск непоправимых нарушений функций организма вплоть до летального исхода (и  рождения детей с пороками развития при приеме данных препаратов берменными женщинами), превосходит эффект терапии.

Никогда не принимайте !!!
Актиферрин, Гемофер, Конферон, Сорбифер дурулес, Тардиферон, Фенюльс, Фербитол, Феррокаль, Ферроплекс

есть безопасные альтернативы

Загрузка…