Доксазозин 4мг польза и вред
Действующее вещество
– доксазозин (doxazosin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.
| 1 таб. | |
| доксазозина мезилат | 4.85 мг, |
| что соответствует содержанию доксазозина | 4 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 142.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6 мг, повидон К25 – 4.8 мг, магния стеарат – 2 мг, натрия лаурилсульфат – 0.2 мг.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки (1) – пачки картонные.
70 шт. – банки (1) – пачки картонные.
80 шт. – банки (1) – пачки картонные.
90 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% – в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Показания
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ); артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина; тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов); инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; возраст старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.
Дозировка
Внутрь. Дозу и схему определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
При ДГПЖ рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сут. В зависимости от клинической ситуации доза может быть увеличена для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза – 8 мг.
При артериальной гипертензии доза варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозы 1 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной – 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием доксозазина. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; редко – подагра, повышенный аппетит.
Со стороны психики: часто – возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто – депрессия.
Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль; часто – парестезии, постуральное головокружение (после приема первой дозы возможно выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения “лежа” в положение “стоя” или в положение “сидя” – к обмороку), сонливость; нечасто – гипестезии, обморок, тремор.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органа зрения: часто – нарушение цветового восприятия; нечасто – синдром атоничной радужки.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; нечасто – шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия; нечасто – приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; редко – стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; очень редко – брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, ринит; нечасто – кашель, носовое кровотечение; очень редко – обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто – метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота; частота неизвестна – нарушение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко – крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: часто – цистит, недержание мочи; нечасто – учащение мочеиспускания, полиурия; очень редко – дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – импотенция; очень редко – гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Прочие: часто – астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость; нечасто – боли различной локализации, увеличение массы тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
Особые указания
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Интраоперационный синдром атоничной радужки. Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома “узкого зрачка”) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение α1-адреноблокаторами. Необходимо предупредить хирурга о том, что пациент принимает α1-адреноблокаторы на данный момент или принимал ранее до операции.
Приапизм. Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адренорецепторами, в т.ч. доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале терапии или при увеличении дозы доксазозина возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при прогрессирующей почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пациентов возрасте старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение).
Описание препарата ДОКСАЗОЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Медикамент Доксазозин представляет фармакологическую группу антигипертензивные средства блокаторы периферических альфа-адренорецепторов. Он используется для нормализации уровня системного давления в артериях у взрослых людей и при терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин. Медикамент противопоказан в детском, подростковом возрасте меньше 18-ти лет, беременным и кормящим грудью женщинам.
Лекарственная форма
Медикамент изготавливается в форме таблетки, предназначенные для перорального использования. Они круглые, имеют белое окрашивание, и гладкую поверхность. Таблетки расфасованы в упаковке по 20 или 30 штук.
Описание и состав
Действующий компонент представлен соединением доксазозин, его дозировка в 1 таблетке – 2 или 4 мг. Также в ее состав входят следующие вещества, выполняющие роль вспомогательных компонентов:
- Натрия гликолят.
- Стеарат магния.
- Лаурилсульфат натрия.
- Лактоза.
- Крахмал.
- Микрокристаллическая целлюлоза.
Фармакологическая группа
Основное вещество препарата, оказывающее лечебное действие, доксазозин блокирует периферические постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Это приводит к реализации нескольких биологических воздействий лекарства:
- Снижение тонуса гладких мышц стенок артериальных сосудов с расширением их просвета и снижением уровня давления.
- Уменьшение концентрации триглицеридов, липопротеинов высокой плотности, общего холестерина в крови.
- Подавление процесса агрегации (склеивание) тромбоцитов и повышение уровня активного плазминогена в тканях.
- Расслабление гладких мышц стромы и капсулы предстательной железы (простата), а также шейки мочевого пузыря.
- Уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера мочевого пузыря, облегчение прохождения мочи в нижних отделах мочевыделительного тракта.
После приема таблетки внутрь действующее вещество быстро всасывается в системный кровоток. Терапевтический эффект развивается уже через 2 часа, достигает максимума через несколько часов и сохраняется достаточно длительно (около 24 часов). Препарат выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов через кишечник.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения артериальной гипертонии, а также гиперплазии предстательной железы у мужчин.
для взрослых
Взрослым мужчинам и женщинам лекарство используется для комплексного лечения артериальной гипертонии, сопровождающейся повышением давления, в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами для нормализации давления (бета-блокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ).
Взрослым мужчинам препарат назначается для лечения доброкачественной гиперплазии (аденома) прсотаты, сопровождающейся увеличением органа в объеме и затруднением мочеиспускания.
для детей
Медикамент противопоказан в возрасте до 18 лет.
для беременных и в период лактации
Лекарство не используется для женщин во время беременности на любой стадии, а также в период вскармливания младенца грудью.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями для приема таблеток являются детский и подростковый возраст до 18 лет, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов, прекращение образования мочи, а также беременность и период лактации.
Применения и дозы
Таблетки принимаются внутрь независимо от предварительного приема пищи, который не влияет на биодоступность. Их проглатывают целиком и запивают достаточным количеством жидкости для лучшего прохождения через пищевод.
для взрослых
Средняя лечебная доза для взрослых зависит от показаний для использования медикамента:
- Артериальная гипертония – на начальных этапах терапии принимается 1 мг 1 раз в день перед сном (после приема первой таблетки препарата следует в течение нескольких часов полежать, так как существует риск феномена «первой дозы» с выраженным снижением артериального давления). При необходимости дозу постепенно увеличивают, обычно на 2 мг в течение 7-ми дней до достижения необходимого лечебного эффекта, при этом максимальная дозировка не должна быть более 16 мг в сутки. После достижения стойкого эффекта в отношении нормализации уровня системного давления постепенно переходят на поддерживающую дозу, которая составляет 2-4 мг в сутки.
- Доброкачественная аденома предстательной железы у мужчин – средняя доза составляет 2-4 мг в день, она принимается за один раз, не должна превышать 8 мг.
для детей
Препарат не предназначен для использования в педиатрической практике.
для беременных и в период лактации
Медикаментозное средство противопоказано для применения во время беременности на любой стадии, а также в период лактации у женщин.
Побочные действия
После начала приема таблеток возможно развитие негативных реакций со стороны следующих систем органов:
- Нервная система – головокружение, которое обычно появляется после перемены положения тела из горизонтального в вертикальное, сонливость, головная боль, возбуждение, тревожность, депрессия.
- Сердечно сосудистая система – чрезмерное снижение системного артериального давления, тахикардия, сопровождающаяся появлением ощущений сердцебиения.
- ЖКТ и печень – боль в животе, сухость во рту, тошнота, вздутие живота, запоры, повышение активности ферментов печеночных трансаминах.
- Органы чувств – нарушение слуха, равновесия, снижение остроты зрения.
- Дыхательная система – бронхит, кашель, одышка, носовые кровотечения, усиление бронхоспазма.
- Мочевыделительная система – цистит, недержание мочи, повышение диуреза, никтурия.
- Репродуктивная система – ретроградная эякуляция, нарушение потенции, гинекомастия у мужчин.
- Иммунитет – различные аллергические реакции (крапивница, аллергический дерматит, ангионевротический отек Квинке).
- Кровь – тромбоцитопения, лейкопения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При назначении медикаментозного средства следует учитывать несколько особенностей возможного взаимодействия с другими препаратами представителями определенных фармакологических групп:
- При совместном применении с другими антигипертензивными средствами усиливается терапевтический эффект в отношении снижения артериального давления.
- Нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиметические препараты, эстрогены снижают гипотензивный эффект.
- Снижается прессорный эффект эпинефрина.
- Индукторы микросомального окисления в печени повышают эффект доксазозина, ингибиторы – снижают.
Особые указания
Выделяют несколько особых указаний в отношении правильного применения медикаментозного средства:
- При наличии сопутствующего нарушения функционального состояния печени, почек, отеке легких, имеющего сердечное происхождение, недостаточности митрального клапана, левого желудочка препарат применяется с особой осторожностью с постоянным медицинским наблюдением и коррекцией дозировки.
- При появлении признаков нарушения функционального состояния печени препарат следует отменить.
- Алкоголь усиливает развитие нежелательных реакций лекарственного средства, поэтому исключается его употребление.
- В начале курса терапии рекомендуется отказаться от выполнения потенциально опасной работы, сопряженной с необходимостью достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
При значительном превышении рекомендуемой лечебной дозы происходит выраженное, иногда критическое, снижение уровня системного артериального давления, которое сопровождается обмороками. Лечение передозировки является симптоматическим, так как специфического антидота нет.
Условия хранения
Хранение в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +5 до +25° С. Срок годности составляет 2 года.
Аналоги
На современном фармацевтическом рынке существуют структурные аналоги для таблеток Доксазозин.
Кардура
Препарат, который выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь с дозировкой докасазозина 1, 2 и 4 мг. Он используется для лечения артериальной гипертонии у взрослых людей, а также гиперплазии предстательной железы у мужчин. Препарат противопоказан для применения детям, беременным и кормящим грудью женщинам.
Артезин
Таблетки с дозировкой основного действующего вещества 2 и 4 мг. Они предназначены для приема внутрь при артериальной гипертонии, а также доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин. Лекарство противопоказано для детей и подростков младше 18-ти лет, женщин во время беременности и в период лактации.
Цена
Стоимость Доксазозина составляет в среднем 328 рублей. Цены колеблются от 139 до 813 рублей.