Бета адреноблокаторы польза и вред
Многие препараты имеют огромное количество побочных эффектов, что не может оставаться без внимания специалистов. Особенно это справедливо в отношении таких средств как бета-адреноблокаторы. Их принимают миллионы людей, страдающих артериальной гипертензией и заболеваниями сердца. Исследования зарубежных ученых ставят под сомнение эффективность этой группы лекарств.
Что такое бета-адреноблокаторы?
Действие этих веществ основано на блокировке бета-адренорецепторов, отвечающих за спазм сосудов. Еще в 1930-х годах ученые обнаружили, что на сердечный ритм можно влиять, принимая определенные соединения. Их назвали бета-адреноблокаторами. Но подлинный звездный час для этих средств настал в 1988 году, когда шотландский фармаколог Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию за изучение механизма адрено-рецепторов.
Сегодня эта группа лекарств не утратила своей популярности, более того, она постоянно пополняется новыми препаратами. В настоящее время выделяют три поколения или подгруппы этих веществ: не селективные, кардиоселективные, с дополнительным вазодилатирующим (расслабляющим сосуды) эффектом. Некоторые из них применялись спортсменами для повышения точности, наибольшим успехом пользовались в стрелковых видах. Сейчас применять данные средства атлетам запрещено, поскольку это допинг. Одним из самых известных бета-адреноблокаторов является анаприлин.
Хотя эти препараты помогают снижать артериальное давление они, как и любые сильно действующие вещества, обладают побочными эффектами, такими как повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, сердечная недостаточность. Кроме того, ряд этих лекарств угнетает выработку хорошего холестерина, что отражается на половой функции, поскольку именно из липопротеидов синтезируется тестостерон.
Средства от давления без ореола непогрешимости
Представляют интерес изыскания группы американского ученого Франца Мессерли из больницы Святого Луки и Рузвельта (Нью-Йорк). Эта работа была опубликована в издании Journal of Internal Мedicine. Ученые прямо заявляют, что несмотря на снижение артериального давления бета-блокаторы никогда не показывали снижения заболеваемости и смертности при неосложненной гипертонии. Более того, они повышают риск развития сахарного диабета. Прочитать об этом можно здесь. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1111/j.1365-2796.2009.02140.x
Были и другие исследования, которые в медицинской среде наделали много шума. Их провел доктор Шрипал Бангалор из Медицинской школы Нью-йоркского университета. Он с коллегами обследовал данные 22 тысяч пациентов с ишемической болезнью сердца, принимавших бета-блокаторы. Оказалось, что эти препараты не снижали смертность от инфарктов и инсультов.
Данные работы помогли лишить известные средства от давления ореола непогрешимости. Не случайно в британских рекомендациях Национального института совершенствования клинического мастерства (NICE, 2011) лекарства этой группы исключены из препаратов первого ряда для лечения гипертензии.
Популярные лекарства от давления: польза или вред?
Опираясь на вышеприведенные исследования можно сказать, что польза бета-адреноблокаторов сильно преувеличена. Особенно часто подвергался в последние годы критике анаприлин. Считается, что он опасен для пожилых пациентов с заболеваниями печени. Немаловажно, что препарат повышает уровень сахара в крови. Если у вас предрасположенность к диабету, то нужно использовать это средство под наблюдением врача.
Стоит ли принимать бета-адреноблокаторы? Эти лекарства от давления снижают силу и частоту сердечных сокращений, что действительно помогает гипертонику в тактическом смысле. Однако длительное их применение скорее вредно, нежели полезно. Главное, что из-за них снижается поступление крови в головной мозг, чем и объясняется сонливость после употребления подобных лекарств.
А нашему мозгу, который ежесекундно выполняет массу задач, необходимо полноценное питание. Академик Г.Ф. Ланг считал, что мозг при недостатке кислорода, поступающего в нервные клетки с кровью, отдает команду поджать сосуды. Лишь таким образом кровь может достичь мыслительного органа. Внешне же это выглядит как повышенное давление.
Натуральные средства – лучшая помощь при гипертонии
Из-за чего развивается гипертония? Если в организме много липопротеидов низкой плотности, это ведет к появлению атеросклеротических бляшек, которые уменьшают кровоток. Не случайно у большинства гипертоников отмечается еще и атеросклероз. Кроме того, в заболевании виноват хронический стресс, вызывающий спазм сосудов.
Поэтому лучше проводить лечение гипертонии натуральными средствами, которые снизят уровень холестерина в крови, а также помогут нервной системе преодолеть последствия стресса. Параллельно с этим следует отрегулировать питание, заняться физкультурой. Изменение образа жизни и биодобавки устранят причину заболевания.
Помощь при гипертонии окажут препараты, содержащие растения, традиционно применяющиеся для лечения сердца и сосудов. Именно таким является биокомплекс Кардиотон, в составе которого: плоды шиповника, цветы и плоды боярышника, а также маточное молочко. Шиповник способствует выведению плохого холестерина, а маточное молочко стимулирует работу миокарда, укрепляет сосуды.
Для комплексного лечения гипертонии подходит препарат Мемо-Вит, который улучшает кровообращение в сосудах головного мозга. Чем обусловлен такой эффект? Компонентом препарата является гречиха красностебельная, чрезвычайно богатая флавоноидами. Она поможет снизить действие свободных радикалов, которые атакуют клетки мозга во время стресса. А природный компонент анаболического действия трутневый гомогенат будет насыщать организм ценными витаминами и микроэлементами.
Также гипертоникам окажет ценную услугу средство, помогающее при эмоциональных перегрузках – Нерво-Вит. Он замедляет ритм сердечных сокращений, но совершенно безопасен. Улучшает жировой и углеводный обмен, что так важно при этом заболевании.
Причины заниматься спортом: топ-5. Тренируйся, пока не поздно
Дела на работе, домашние заботы, соцсети – все это нещадно пожирает наше свободное время. Даже поход в фитнес-зал после 30 лет дается непросто. При этом банальная зарядка с гантелями уже вас не устраивает и хочется чего-то большего. Какие главные причины заниматься спортом? Где взять мотивацию записаться в секцию плавания, боевых искусств или просто поиграть в…
Read more
Легендарные спортсмены-вегетарианцы: топ — 5
Спортсмены-вегетарианцы сегодня мало кого удивляют. Многие звезды спорта осознанно выбирают такой путь и остаются только в выигрыше. Куда более удивителен тот факт, что подобная практика существовала задолго до того, как вегетарианство стало мейнстримом. Великие атлеты прошлого принципиально отказывались от мяса, но при этом продолжали бить рекорд за рекордом. Кто же эти герои, и в чем…
Read more
Перелом костей носа у спортсменов. Есть способ восстановиться быстро!
Перелом костей носа – одна из самых распространенных бытовых и спортивных травм. С одинаковым успехом получить ее можно как на боксерском ринге, так и напоровшись на дверной косяк в темноте. Это повреждение, на первый взгляд, не относится к числу опасных. Однако затягивать с проходом к врачу (и тем более пускать дело на самотек) чревато серьезными…
Read more
Укрепление костей в спорте. Будь твердым, как сталь!
Укрепление костей – одна из важнейших задач для каждого спортсмена. Прочный скелет – это залог высоких результатов в единоборствах, тяжелой атлетике, беге и любом другом виде спорта. Также это гарантия защиты от усталостных переломов – травм, вызванных повторяющейся нагрузкой. Исследования показывают: спортивное питание с высоким содержанием кальцийсодержащих продуктов не способно предотвратить травмы. А что нужно…
Read more
Для лечения артериальной гипертензии используют различные группы медикаментов. Но наиболее эффективными наряду с диуретиками считаются бета-адреноблокаторы (БАБ). Это довольно обширная группа медикаментов. В неё входит более 800 видов препаратов. Они несколько отличаются между собой по механизму действия. Но объединяет их конкурентный антагонизм к адренорецепторам.
Немного истории
БАБ используют с 60-х годов ХХ века. Первым препаратом был пропранолол. Создан он был Д. Блэком и Дж. Стевенсоном (1963 г.). В 1964 году вышли первые сообщения об эффективном использовании этого средства для лечения артериальной гипертензии. Д. Блэк был удостоен Нобелевской премии (1988 г.) в области медицины за разработку препаратов, влияющих на рецепторы.
Классификация БАБ
Большинство БАБ воздействуют исключительно на β1-адренорецепторы, которые находятся в гладкомышечной ткани сердца. Но есть и такие, которые воздействуют на β1-, β2-рецепторы. Поэтому БАБ подразделяют на:
- селективные бета-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы, которые находятся в миокарде;
- неселективные, влияющие на β1-, β2-адренорецепторы.
Также адреноблокаторы могут оказывать сосудорасширяющее действие. Поэтому их разделяют на:
- БАБ, не обладающие сосудорасширяющими свойствами. Они могут быть неселективными (пропранолол, соталол, надолол) и селективными (атенолол, бисопролол, метопролол).
- Сосудорасширяющие БАБ. Их тоже подразделяют на кардиоселективные (небиволол, карведилол, целипролол) и неселективные (буциндолол, пиндолол, лабеталол).
У большинства гипертоников повышено сопротивление сосудов, нарушена работа сердца. Поэтому им рекомендуют селективные бета-адреноблокаторы. Выбор этих препаратов очень широк, они по-разному расширяют сосуды. Существует 4 основных механизма их действия:
- Оказывают выраженное действие на бета-рецепторы, находящиеся в сосудах (пиндолол, целипролол). Для длительной терапии эти лекарства не подходят. Они учащают сердцебиение, в основном в ночное время. Поэтому противопоказаны больным с ишемией сердца.
- Влияют также на альфа-адренорецепторы (карведилол, лабеталол).
- Высвобождают из эндотелиальных клеток оксид азота, который расширяет сосуды (небиволол).
- Обладают прямым сосудорасширяющим действием.
Интересный факт. Было исследовано влияние карведилола при лечении гипертонии у больных сердечной недостаточностью, с острым инфарктом миокарда. Было выявлено, что использование этого препарата снижает смертность на 49 %.
Но самостоятельно начинать его принимать не следует. Он может вызвать депрессию, кровотечения. Противопоказан препарат больным бронхиальной астмой, стенокардией. Поэтому перед тем как начать пить лекарство, необходимо посоветоваться с врачом.
Как БАБ понижают давление
Бета-адреноблокаторы воздействуют на организм несколькими способами:
- Влияют на сосудодвигательный центр, отвечающий за тонус сосудов. Воздействуя на рецепторы, БАБ угнетают его деятельность, способствуют расслаблению гладкомышечной ткани. Сосуды расширяются, снижается оказываемое на стенки давление.
- Воздействуют на бета-рецепторы миокарда. За счёт угнетения работы сердца снижается объём циркулирующей крови, уменьшается наполняемость сосудов, давление падает.
- Блокируют синтез ренина в почках. В итоге не образуется ангиотензин, который приводит сосуды в тонус и повышает давление.
- Ингибируют выход норадреналина. Он участвует в нервно-гуморальной регуляции давления, оказывает гипертензивное и сосудосуживающее действие.
БАБ, воздействуя на бета-рецепторы, снижают выработку ферментов. В результате понижается внутриклеточное поступление ионов кальция. Это приводит к снижению сократимости миокарда.
После первого приёма препарата в течение суток увеличивается сосудистое сопротивление, давление повышается. Через пару дней оно возвращается к прежнему уровню и снижается только при длительном применении БАБ.
Понижение давления возникает из-за:
- уменьшения объёма циркулирующей крови;
- расширения сосудов;
- снижения активности ренина;
- ингибирования активности барорецепторов аорты (не реагируют на снижение давления).
Гипотензивный эффект достигается максимума примерно через три недели.
Только эсмолол воздействует мгновенно. Его применяют для лечения гипертензивых кризов и острых коронарных синдромов.
Длительный приём препаратов, влияющих на бета-рецепторы, снижает гипертрофию левого желудочка, улучшает липидный обмен. Больше всего для продолжительно курса лечения подходят селективные бета-блокаторы, не обладающие сосудорасширяющим действием. Они оказывают меньшее влияние на сопротивление сосудистых стенок. К тому же после отмены агонистов альфа рецепторов, при сахарном диабете, из-за курения или после выпитой чашечки кофе в организме образуются катехоламины. Они сужают сосуды, а кардиоселективные БАБ ингибируют их воздействие.
Важно знать! БАБ резко отменять не рекомендуют. Даже если не выпить одну таблетку, просто забыв о приёме лекарства, можно вызвать резкое повышение артериального давления. Поэтому никогда не прекращайте курс терапии, не посоветовавшись с врачом. Даже если чувствуете себя замечательно и не видите потребности в таблетках.
Вред от приёма бета-блокаторов
Бета-блокаторы могут влиять на липидный обмен, метаболизм глюкозы. Хотя в этом плане более безопасными считаются кардиоселективные препараты. Но у них более выраженное гипотензивное действие. Поэтому они могут сильно занизить давление. А это тоже плохо. Резкий перепад может привести к инсульту, а недостаточность кровоснабжения – к гипоксии клеток головного мозга и их отмиранию.
Также бета-блокаторы воздействуют на рецепторы поджелудочной железы. Существенно снижают секрецию инсулина. А его недостаток приводит к развитию сахарного диабета.
Несмотря на эффективность лечения гипертонии бета-блокаторами, назначать их нужно осторожно. Врач обязательно учитывает, какой вред могут принести эти медикаменты.
Побочные реакции
- Существенно снижают частоту сердечных сокращений. Вызывают стойкую брадикардию, с ЧСС менее 50 ударов в минуту.
- Провоцируют перебои в работе сердца. Развивается синдром слабости синусового узла. Могут спровоцировать возникновение атриовентрикулярной блокады 2-3 степени.
- Приём БАБ может вызвать гипотонию. Верхнее давление будет меньше 100 мм рт. ст. А это тоже болезнь, с не менее серьёзными последствиями, чем у гипертензии.
- Могут обостриться заболевания дыхательной системы. При бронхиальной астме препараты этой группы не рекомендуют.
- Вследствие приёма препарата может угнетаться выработка инсулина. А у больных сахарным диабетом в комплексе с другими лекарствами развивается гипогликемия.
- В отличие от агонистов альфа-рецепторов БАБ вызывают у мужчин нарушение половой функции. Частота проявления эффекта зависит от дозы лекарства.
- При отмене агонистов центральных альфа-рецепторов (клонидина) или при феохромоцитоме возникает стойкая гипертензивная реакция.
- БАБ могут негативно влиять на желудочно-кишечный тракт. Снижают аппетит, вызывают рвоту, понос, обостряется язва, возникает эзофагит.
- Приём препарата вызывает головокружение, бессонницу, кошмары, галлюцинации. Может стать причиной депрессии, вялости, слабости.
- Усиливают сокращение мышц матки. Поэтому БАБ противопоказаны беременным, так как провоцируют выкидыш.
- Влияют на мочевой пузырь, не позволяют ему опорожняться. БАБ иногда назначают для лечения недержания мочи.
Если учитывать все сопутствующие заболевания, то риск появления побочных эффектов значительно снижается. Так, больным сердечной недостаточностью назначают минимальные дозы лекарства, постепенно, под наблюдением, увеличивая её.
Препарат не назначают при различных сопутствующих болезнях и состояниях.
Противопоказания
Препарат нельзя пить при следующих патологиях:
- Обструктивные болезни лёгких. БАБ вызывают приступы удушья. Категорически противопоказан приём препаратов при бронхиальной астме, отёке лёгких.
- Выраженная брадикардия в покое. Так как лекарство снижает частоту сердечных сокращений.
- АВ-блокада 2 и 3 степени. Исключение составляют пациенты с искусственным водителем ритма.
- Кардиогенный шок.
- Так как препараты БАБ антигипертензивные, то их ни в коем случае не назначают больным с пониженным артериальным давлением.
Есть ряд заболеваний, при которых БАБ принимать нежелательно, но в крайних случаях врач может их назначить:
- сахарный диабет;
- язва желудка и кишечника;
- нарушение кровообращения;
- депрессия;
- беременность и кормление грудью.
Важно знать! Некоторые БАБ (соталол, метопролол, пендолол) применяют без серьёзных последствий для лечения гипертензии у беременных. Но перед тем как назначить лекарство, доктор обязательно оценивает соотношение пользы и вреда.
Подбирать медикаменты для лечения гипертензии должен исключительно лечащий врач. Только специалист правильно оценит соотношение пользы и побочных эффектов. И обязательно учтет, какие ещё препараты назначены, поскольку БАБ в совокупности с некоторыми лекарствами может вызвать тяжёлые осложнения.
Бета-адреноблокаторы назначают с резерпином и гуанетидином только под ежедневным медицинским контролем. При сочетании их с клонитидином давление снижается слишком резко, вызывается стойкая гипотония и брадикардия. Особенно если больной лежит. Резкая отмена клонитидина спровоцирует сильное повышение давления, так как будет идти сильная стимуляция альфа-рецепторов. Это вызовет увеличение норадреналина и сужение сосудов.
Нежелательно сочетать БАБ с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами. Такой комплекс препаратов приводит к резкой брадикардии, нарушению атриовентрикулярной проводимости. Поэтому нужен постоянный контроль ЭКГ.
Бета-блокаторы лучше действуют в комплексе с нитратами и блокираторами кальциевых каналов. Они снижают потребность миокарда в кислороде, понижают тонус сосудов, стимулируют кровоток.
БАБ – препараты, давно и успешно применяемые для лечения гипертензии. Их существует множество видов. Поэтому подобрать наиболее эффектное лекарство, которое не приведёт к осложнениям, может только врач. Обязательно проконсультируйтесь с ним.
Загрузка…
Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.
История открытия
В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.
- Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
- Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
- Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
- Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
- Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
- Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
- Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.
Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.
- Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
- Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
- Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
- Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
- Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
- Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
- Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.
Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов
Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.
Классификация бета-адреноблокаторов
В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:
- кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
- кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).
В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.
- Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
- Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
- Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.
Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям
- Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
- Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
- Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.
Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.
- Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
- Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
- Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
- Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.
Кардиоселективность бета-адреноблокаторов
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.
Показание к назначению:
- эссенциальная артериальная гипертензия;
- вторичная артериальная гипертензия;
- признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
- сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
- перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
- нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
- субкомпенсированная сердечная недостаточность;
- гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
- пролапс митрального клапана;
- риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
- артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
- бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.
Бета-блокаторы: противопоказания
Со стороны сердечнососудистой системы:
- брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
- артериальная гипотензия;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- вазоспастическая стенокардия.
Со стороны других органов и систем:
- бронхиальная астма;
- хроническое обструктивное заболевание легких;
- стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.
Бета-блокаторы: побочные эффекты
Со стороны сердечнососудистой системы:
- снижение частоты сердечных сокращений;
- замедление атриовентрикулярной проводимости;
- значительное снижение артериального давления;
- снижение фракции выброса.
Со стороны других органов и систем:
- нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
- периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
- психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
- гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
- синдром отмены;
- нарушение углеводного и липидного обмена;
- мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
- импотенция и снижение либидо;
- снижение функции почек за счет снижения перфузии;
- снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
- нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
- гипотрофия плода.
Бета-блокаторы и сахарный диабет
При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.
Бета-блокаторы и беременность
При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.
Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?
Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.
Какой бета-блокатор лучше?
Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.
Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.
Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.
За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.
Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класс