Сартаны что это такое польза и вред
К гипотензивным препаратам нового поколения относятся препараты сартаны. Это высокоэффективные медикаменты для снижения давления, которые назначает лечащий врач по показаниям. Они вызывают минимум побочных реакций и хорошо переносятся пациентами, если точно следовать назначенной схеме лечения. Это молодая фармакологическая группа препаратов, которая стала альтернативой давно известным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Перед приемом нужно ознакомиться с инструкцией по применению, понять принцип действия, проанализировать, с какими препаратами они совместимы, а с какими совместный прием исключен.
Фармакологические эффекты
За кровоток и показатели артериального давления отвечает ренин-ангиотензиновая система. Функции этой системы заключаются в регулировке тонуса сосудов, взаимодействии печени, почек, надпочечников, объемах выделяемой жидкости. Фермент ангиотензин 2 сужает сосуды, из-за чего повышается артериальное давление.
Группа сартанов защищает клетки от действия ангиотензина 2. Препараты блокируют выработку фермента, тем самым защищая стенки сосудов. Сосуды остаются в расширенном состоянии, а давление не поднимается.
Сартаны обладают не только гипотензивными свойствами, но и эффективно применяются для лечения почечных нарушений, отклонений в работе сердца.
Сартаны — одна из групп препаратов для лечения гипертонии
Терапевтические действия препаратов сартанов отражены в таблице.
| Действие | Результат |
|---|---|
| Кардиопротекторное, сосудопротекторное | снижается нагрузка на миокард; замедляется скорость увеличения массы миокарда левого желудочка; снижается риск развития мерцательной аритмии; нормализуется работа сердца при недостаточности |
| Нейропротекторное | понижается риск нарушения мозгового кровообращения; уменьшается риск когнитивных нарушений у гипертоников |
| Ренопротективное | уменьшается отечность тканей; увеличивается содержание калия; снижается риск появления белка в урине; снижается степень развития недостаточности почек |
| Метаболическое | повышается восприимчивость к инсулину; понижается концентрация сахара в крови; уменьшается риск развития атеросклеротических поражений; снижается вероятность диабета у гипертоников; снижается уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности; повышается уровень липопротеинов высокой плотности. |
Схема-описание механизма действия сартанов
Классификация сартанов
Сартаны от давления делятся на 4 группы по хим. составу.
| Наименование | Препараты |
|---|---|
| Бифениловые производные тетразола | Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан |
| Небифениловые производные тетразола | Телмисартан |
| Небифениловые нететразолы | Эпросартан |
| Негетероциклические соединения | Валсартан |
Список препаратов последнего поколения
Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее. Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2. Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:
- клеточную дифференцировку;
- липидный и углеводный обмен;
- восприимчивость к инсулину;
- бета-окисление.
Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:
- снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
- понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
- восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
- нормализует липидный обмен у диабетиков;
- купирует воспалительные процессы;
- убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.
Телмисартан — одно из лекарств от давления последнего поколения
Нельзя выявить лучшие сартаны по силе действия на показатели давления. Они все эффективно понижают показатели давления с разницей в 2 пункта.
Самые популярные лекарства сартаны при гипертонии представлены в таблице.
| Основной действующий компонент | Название препарата |
|---|---|
| Валсартан | Валз; Валсафорс; Вальсакор; Диован; Нортиван; Тарег |
| Лозартан | Блоктран; Вазотенз; Зисакар; Карзартан; Лозап; Лориста; Реникард |
| Ирбесартан | Апровель; Ибертан; Фирмаста |
| Кандесартан | Ангиаканд; Атаканд; Гипосарт; Кандекор; Ксартен; Ордисс |
| Олмесартан | Кардосал |
Популярные представители сартанов
Показания к применению
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА) назначают для лечения гипертонии. В комплексе с другими лекарственными средствами БРА назначают для лечения:
- хронической недостаточности сердца;
- поражения клубочкового аппарата и паренхимы почек;
- микроальбуминурии;
- гипертрофии левого желудочка;
- диабета;
- синдрома резистентности к инсулину;
- атеросклеротического поражения сосудов;
- мерцательной аритмии;
- сердечного приступа (используют Валсартан).
Артериальная гипертензия и гипертония
Для быстрого снижения артериального давления врачи часто назначают ингибиторы рецепторов ангиотензина 2. Сартаны при артериальной гипертензии особенно эффективны, если у пациента выявлены сопутствующие диагнозы:
- увеличение массы миокарда левого желудочка;
- хроническая недостаточность сердца;
- альбуминурия;
- диабет;
- почечная недостаточность;
- постинфарктный кардиосклероз.
Сартаны при гипертензии назначают вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, если появился сильный кашель.
Лекарства от давления сартаны принимают отдельно или в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Эффективность монолечения ниже, чем комплексная терапия на 10-15%. Препараты с накопительным эффектом показывают выраженный эффект при лечении гипертонии через месяц после начала курса.
Сартаны — препараты лишь одной группы из тех, что следует принимать гипертоникам каждый день
Инфаркт миокарда
После перенесенного сердечного приступа единственный препарат из группы блокаторов ангиотензина, который можно принимать, — Валсартан.
Препарат понижает вероятность летального исхода от инфаркта на 25%.
Врач назначает Валсартан после инфаркта миокарда на 3-10 день, когда риск резкого снижения артериального давления пропадает. Препарат эффективен при повторном сердечном приступе, чтобы снизить вероятность развития осложнений.
Плюсы группы сартанов
Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:
- практически полное отсутствие противопоказаний;
- препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
- вероятность развития побочных реакций минимальная;
- препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
- не вызывают кашель;
- повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
- снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
- не провоцируют развитие рака легких.
Возможные побочные реакции
Сартаны относят к самым безопасным препаратам от давления. Вероятность развития побочных эффектов сартанов настолько мала, что не выводится в отдельный перечень. В редких случаях сартаны от давления без побочных эффектов могут вызвать кружение головы из-за понижения артериальных показателей. Врачи советуют принимать таблетки на ночь, чтобы не было никакого дискомфорта.
Побочным эффектом от приема сартанов может быть головокружение
Противопоказания
Новые сартаны нельзя назначать при:
- повышенной восприимчивости к компонентам препарата;
- гестации;
- естественном грудном вскармливании.
Женщинам в детородном возрасте врачи советуют подумать о надежных способах контрацепции, чтобы исключить наступление беременности. Если беременность наступила, необходимо прекратить прием таблеток.
С особой осторожностью самые безопасные медикаменты назначают в следующих случаях:
- детский возраст;
- пониженный объем циркулирующей крови;
- двусторонний стеноз артерий почек;
- недостаточность почек;
- нарушение функций печени, цирроз;
- закупорка желчных протоков;
- при приеме калийсберегающих препаратов.
Лекарственная совместимость
Сартаны хорошо взаимодействуют с другими видами препаратов, не вызывая негативных реакций. Сартаны можно принимать с любыми средствами для терапии заболеваний сердца и сосудов, диабета. Препараты существенно снижают показатели давления, поэтому необходимо контролировать дозировку при комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.
С особой осторожностью следует принимать таблетки в комплексе с:
- НПВС: Ибупрофен, Нимесулид;
- калийсберегающими мочегонными средствами;
- гепарином;
- калийсодержащими препаратами.
Вызывают ли сартаны рак
После крупного исследования 2010 года, которое показало прямую зависимость развития рака с приемом блокаторов ангиотензина, люди забеспокоились. Поэтому ученые провели дополнительные исследования, чтобы выявить закономерность приема сартанов с развитием злокачественных новообразований. Исследования показали, что сартаны не повышают вероятность развития раковых клеток, а напротив снижают риск появления рака прямой кишки.
Если даже часть гипотензивных средств может привести к развитию рака, то такая вероятность низкая. Она не сравнима с высокой пользой препаратов для лечения гипертонии.
Сартаны и риск инфаркта миокарда
Есть ряд исследований, которые говорят о взаимосвязи приема блокаторов ангиотензина и развития сердечного приступа. Подробные современные исследования показали, что такая вероятность отсутствует, лечение сартанами не провоцирует развитие инфаркта миокарда.
Валсартан рекомендуют принимать для купирования повторного сердечного приступа.
Сартаны защищают сердце от инфаркта
Сартаны и ингибиторы АПФ – что лучше
Сартаны похожи по принципу действия с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Действие препаратов направлено на блокировку выработки фермента ангиотензин 2.
БРА более чувствительны к ферментам ангиотензина, в отличие от иАПФ. Они эффективнее при гипертонии и помогают при других нарушениях работы сердца и сосудов. Сартаны снижают давление, улучшают кровообращение, снижают нагрузку на сердечную мышцу.
Прием ингибиторов АПФ провоцирует у ряда пациентов развитие сильного кашля. У сартанов практически нет противопоказаний и побочных эффектов на фоне приема.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента применяют для лечения гипертонии все еще чаще, чем сартаны, так как они хорошо изучены. Врачи знают принцип их действия, противопоказания и другие фармакологические свойства. Фармакокинетика и фармакодинамика сартанов еще изучается, поэтому врачи назначают их только при сложных формах гипертонии. Уже доказано, что эффективность сартанов в комплексном и монолечении выше.
Сартаны — это группа медикаментов противогипертензивного действия по своему характеру похожих на ингибиторы АПФ, но работающих принципиально иным образом.
Вопрос целесообразности применения того или другого наименования, группы решается кардиологом. Часто специалист подбирает курс терапии методом пробы, начиная с небольших доз и отслеживая результаты и ответ организма на введение медикамента.
Сартаны не должны приниматься самостоятельно, без показаний и назначения. Это серьезные средства, вопросы полностью в компетенции докторов.
Механизм действия
В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.
За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.
Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.
Сартаны — это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.
Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции — организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.
Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.
Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.
Показания к применению
Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.
Среди конкретных оснований для использования:
Артериальная гипертензия
Как правило, сартаны назначаются, начиная со второй стадии ГБ и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.
Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.
Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ
Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.
Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа ингибиторов АПФ.
Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.
Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, эссенциальной, так и вторичной, реноваскулярной гипертензии.
Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.
Хроническая сердечная недостаточность
Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода.
Результатом оказывается стремительное нарастание ХСН как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.
Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.
Склонность к поражению органов-мишеней
В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.
Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.
Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.
Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.
Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом
Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.
Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.
Классификация по действующему веществу
Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.
Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.
Производные тетразола
- Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.
Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.
- Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.
Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.
Негетероциклические средства
Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.
Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.
Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.
Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.
Небифиниловые препараты
Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.
Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).
Классификация по поколениям
Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.
Всего их два.
- Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
- Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.
Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп.
Препараты последнего поколения
Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис.
Препарат имеет множество преимуществ:
- Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
- Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
- Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
- Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.
Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.
Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?
Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.
Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.
Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:
- В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
- При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.
В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.
Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.
Возможные побочные эффекты
Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.
Среди негативных явлений можно выделить следующие:
- Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
- Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.
Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.
- Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
- Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
- Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
- Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
- Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
- Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.
У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:
- Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
- Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
- Головные боли.
- Расстройства со стороны печени.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:
- При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
- Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
- Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
- Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными, действие усиливается.
Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.
Противопоказания
Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.
- Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
- Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
- Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
- Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
- Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
- Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.
Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.
Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.