Препарат алзепил лечебные свойства применение польза
Состав
1 таблетка может включать 5 или 10 мг гидрохлорида донепезила – активный ингредиент.
Дополнительные ингредиенты: низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, белый опадрай Y-1-7000.
Форма выпуска
Алзепил выпускается в виде таблеток (5 или 10 мг) по 28 или 56 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Антихолинэстеразное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Донепезил является обратимым селективным ингибитором основного вида холинэстеразы головного мозга – ацетилхолинэстеразы. Ингибирование данного фермента донепезилом происходит в 1000 и более раз сильнее, чем подавление бутирилхолинэстеразы, в основном, находящейся за пределами ЦНС.
Одноразовый прием 5-10 мг Алзепила обеспечивает подавление холинэстеразной активности соответственно на 63,6 и 77,3% (при оценке в оболочках эритроцитов). Применение препарата способствует замедлению развития болезни Альцгеймера, снижению выраженности когнитивной симптоматики, а в некоторых случаях восстановлению дневной активности пациентов. Алзепил регулирует нарушения в поведенческой сфере, снижает проявления галлюцинаций, апатии, повторяющихся неосмысленных движений, а также облегчает уход за больными.
При пероральном (внутрь) приеме, плазменная Смах донепезила наблюдается по истечении 3-4 часов. Всасывание донепезила не зависит от приема пищи. AUC препарата и его плазменные концентрации увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т1/2 равняется примерно 70 часам, в связи с чем регулярный прием одноразовых доз обеспечивает достижение равновесного состояния Алзепила на протяжении 14-21 суток лечения. Плазменное содержание в равновесном состоянии и фармакодинамическая активность донепезила в течение дня поддаются незначительным изменениям.
Связывание препарата с плазменными белками находится на уровне 95%. Донепезил, как и продукты его метаболизма (основной метаболит – 6-О-дес-метилдонепезил) могут находиться в организме человека на протяжении более 10 суток.
Метаболизм донепезила, благодаря воздействию системы цитохрома Р450, происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 17% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 14,5% донепезила.
Плазменные концентрации Алзепила и продуктов его метаболизма, при приеме 5 мг препарата, распределяются в следующем порядке: донепезил — 30%, 6-О-десметилдонепезил — 11%, 5-0-десметилдонепезил — 7%, донепезил цис-N-оксид — 9%, глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила — 3%.
При патологиях печени легкого или умеренного характера отмечается увеличение равновесной плазменной концентрации донепезила.
Показания к применению
Алзепил назначается в качестве препарата поддерживающей терапии при болезни Альцгеймера (деменция альцгеймеровского типа), находящейся на любом этапе своего развития.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Алзепила являются:
- гиперчувствительность к донепезилу или дополнительным ингредиентам ЛС (включая производные пипередина);
- кормление грудью и беременность;
- возраст до 18-ти лет.
С осторожностью назначают при:
- проведении общей анестезии;
- обструктивной хронической болезни легких;
- нарушениях сердечного ритма;
- бронхиальной астме;
- параллельном прием холиноблокаторов, НПВС или прочих холиномиметиков;
- язвенной болезни ЖКТ.
Побочные действия
- простуда;
- брадикардия;
- болевые ощущения различной локализации;
- синоатриальная блокада;
- обморок;
- AV блокада;
- повышенная утомляемость;
- диарея;
- головокружение;
- тошнота;
- головные боли;
- мышечные судороги;
- рвота;
- бессонница;
- диспепсия;
- галлюцинации;
- анорексия;
- повышенное возбуждение;
- расстройства ЖКТ;
- агрессивное поведение;
- кровотечения ЖКТ;
- судорожные припадки;
- язвенная болезнь ЖКТ;
- экстрапирамидные симптомы;
- недержание мочи;
- гепатит;
- кожная сыпь;
- нарушения печеночной функции;
- кожный зуд;
- мышечные боли.
Алзепил, инструкция по применению
Таблетки Алзепила предназначены для перорального (внутрь) приема. Предпочтительное время приема – вечер (перед сном).
Как правило, терапию начинают с одноразовой суточной дозировки 5 мг, которую следует принимать на протяжении не менее 4 недель, с целью достижения равновесных концентраций и определения ранней клинической эффективности лечения.
В последующем, согласуясь с терапевтическим эффектом, возможно увеличение суточной дозировки до 10 мг, которая является предельно допустимой дозой в 24 часа.
Поддерживающее лечение продолжают вплоть до сохранения терапевтического действия Алзепила, которое необходимо регулярно оценивать.
При патологиях почек и печени легкой и средней тяжести, корректировку суточных дозировок не проводят.
Передозировка
При передозировке Алзепилом наблюдали проявления холинергического криза, с симптоматикой тошноты, слюнотечения, рвоты, гипергидроза, брадикардии, подавления дыхания, понижения АД, судорог, коллапса. Также были отмечены случаи нарастающей миастении, которая может в случае поражения мышц дыхательной системы стать причиной летального исхода.
Назначаемое лечение заключается в стандартных методах предупреждения дальнейшей интоксикации (вызов рвоты, промывание ЖКТ, назначение сорбентов). Как антидот используют в/в введение 1-2 мг Атропина, с корректировкой его дальнейших доз согласно состоянию больного. Эффективность гемодиализа неизвестна.
Взаимодействие
Параллельный прием донепезила с Карбидопой/Леводопой на протяжении 21 суток не влияет на плазменное содержание данных ЛС.
Донепезил, как и его метаболиты, не влияет на метаболические преобразования Теофиллина, Циметидина, Сертралина, Варфарина, Тиоридазина, Дигоксина и Рисперидона и наоборот.
Метаболизм донепезила проходит с участием цитохрома Р450 — ЗА4, а также — 2D6, хоть и в меньшей степени. Ингибиторы данных изоферментов – Хинидин, Эритромицин, Кетоконазол, Флуоксетин, Итраконазол соответственно отрицательно влияют на метаболизм донепезила (например, Кетоконазол увеличивал содержание донепезила на 30%).
Сочетаемое применение с Кетоконазолом не влияет на его фармакокинетику.
Совместный прием фенитоина, Рифампицина, этанола и Карбамазепина могут привести к уменьшению плазменного уровня Алзепила, что требует осторожности при их применении.
Доказано воздействие донепезила на антихолинергические препараты. При параллельном применении Алзепила с миорелаксантами, суксаметония бромидом, бета-адреноблокаторами и агонистами холинергических рецепторов наблюдали усиление их действия.
Сочетаемое применение с четвертичными антихолинергическими ЛС и агонистами холинергических рецепторов может привести к атипичным случаям изменения АД и ЧСС.
Условия продажи
Алзепил можно приобрести только по рецепту.
Условия хранения
Таблетки препарата могут сохраняться при температуре до 30°С.
Срок годности
С момента производства – 5 лет.
Особые указания
Проведение поддерживающего лечения Алзепилом целесообразно до момента наблюдаемой терапевтической эффективности, в связи с чем необходимо систематически оценивать степень его воздействия. В случае значимого падения эффективности препарата его прием отменяют, после чего следует постепенное понижение его остаточного действия. Синдром «отмены» не отмечался. Невозможно предсказать персональную ответную реакцию на лечение донепезилом.
В момент проведения общей анестезии с применением деполяризующих миорелаксантов, донепезил может усиливать проявления нервно-мышечной блокады.
Было отмечено ваготоническое действие холиномиметиков на ЧСС (брадикардия), в связи с чем требуется осторожность их применения пациентами с патологиями сердца.
Также, осторожность приема Алзепила необходима при лечении пациентов, находящихся в группе риска возникновения язвенно-эрозивных поражений ЖКТ (язва в анамнезе, прием НПВС и т.д.).
Предположительно, но без доказательств при проведении исследований, холиномиметики могут привести к задержке мочи.
Считается, что применение ингибиторов холинэстеразы может способствовать генерализованным судорогам, однако данная симптоматика также присуща самой болезни Альцгеймера.
При проведении лечения лучше воздерживаться от выполнения точных и опасных работ, а также вождения автотранспорта.
Аналоги Алзепила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Галантамин;
- Альценорм;
- Нивалин;
- Экселон;
- Реминил;
- Галантамин-Тева;
- Гальнора СР.
Синонимы
- Арисепт;
- Яснал;
- Паликсид-Рихтер.
Детям
Как правило, болезнь Альцгеймера формируется в пожилом возрасте, в связи с чем исследований его влияния на детей не проводилось.
С алкоголем
При проведении терапии Алзепилом нужно исключить из рациона алкогольные напитки.
При беременности и лактации
В связи с отсутствием опыта применения Алзепила во время кормления грудью и беременности, его назначение в эти периоды не рекомендуется.
Отзывы об Алзепиле
На данное время терапия болезни Альцгеймера, к сожалению, сводится к препятствованию формирования ее дальнейшей симптоматики и некоторому улучшению общего состояния больного. Судя по отзывам врачей и родственников пациентов, проходящих лечение с использованием Алзепила, этот препарат неплохо справляется со своей задачей и может значительно задержать развитие последующих проявлений такой серьезной патологии, которой безусловно является деменция Альцгеймеровского типа.
Цена Алзепила, где купить
Средняя стоимость таблеток составляет: 5 мг №28 – 2000 рублей; 10 мг №28 – 3000 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
Алзепил 5мг №28
Алзепил (Донепезил) таб покр пленочной обол 10мг 28шт
ЗдравСити
Алзепил таблетки п.п.о. 5мг 28 шт.Egis
Алзепил таблетки п.п.о. 10мг 28 шт.Egis
Аптека Диалог
Алзепил (таб.п.пл/об.5мг №28)Egis
Алзепил (таб.п.пл/об.10мг №28)Egis
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Алзепил 10 мг 28 табл
показать еще
Аптека24
Алзепил 10 мг №28 таблетки ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина
Алзепил 5 мг №28 ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa
ПаниАптека
Алзепил таблетки Алзепил табл. 10мг №28 Венгрия , Egis
Алзепил таблетки Алзепил табл. 5мг №28 Венгрия , Egis
показать еще
БИОСФЕРА
Алзепил 10 мг №28 табл.п.о.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)
Алзепил 5 мг №28 табл.п.о.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)
показать еще
Препарат Алзепил – это эффективное средство для проведения симптоматического лечения деменции альцгеймеровского типа. При этом эффективность воздействия со стойким сохранением выраженного клинического эффекта достигается только при средних и ранних стадиях заболевания. Применение в отношении тяжёлых случаев не имеет практического и теоретического обоснования. Поэтому назначаются таблетки Алзепил исключительно в определённых случаях, на основании проведённого обследования и его результатов.
Форма выпуска и состав
Выпускается Алзепил в форме таблеток по 5 и 10 мг. Успешность лечения достигается посредством активного элемента – донепезила. Последнего в одной таблетке содержится 5 мг или 10 при повышенной дозировке.
Препарат Алзепил выпускается по 28 таблеток, имеет разную дозировку действующего вещества
Помимо активного вещества, каждая таблетка сдержит в себе следующие вспомогательные компоненты:
- Микрокристаллическая целлюлоза;
- Гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения;
- Магния стеарат;
- Opadry Y-1—7000 белый.
В сочетании компоненты активно воздействуют на клетки головного мозга и эффективно устраняют патологические процессы. Кроме того, подобная комбинация состава гарантирует эффективность препарата уже в самом начале курса лечения.
Обратите внимание. В интернет-магазинах предлагаются капли Алзепил, однако, производитель выпускает препарат только в таблетированной форме. Будьте осторожны, остерегайтесь подделок.
Действие препарата
После того как активный элемент попадает в организм, начинается процесс предотвращения чрезмерной выработки холинэстеразы (группа ферментов), подавляющее количество которой находится в головном мозге. Именно этот фермент вызывает усугубление патологии.
Если рассматривать течение процессов в организме более детально, то всё начинается с угнетения активности холинэстеразы на 63,6%. Следовательно, препарат также воздействует на неврологические процессы, но точной картины воздействия не имеется. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови отмечается через 4 часа после употребления медикамента.
Показания к применению
Показание к применению только одно. Поэтому препарат подходит исключительно для симптоматического лечения деменции альцгеймеровского типа, которая находится на ранней или средней стадии. В остальных случаях, применение может быть неоправданным, ввиду отсутствия распределения в плазме крови и дальнейшей связи с белками.
Алзепил предназначен для симптоматического лечения деменции альцгеймеровского типа
Применение и дозировки
Принимают Алзепил перорально, вечером или перед сном, запивая таблетку достаточным количеством воды или молока. Применим Алзепил исключительно к взрослым, причём в ежедневной дозировке 5 мг.
Приём таблеток продолжается ежедневно, на протяжении одного месяца. Именно, спустя такой промежуток времени, достигается оптимальная концентрация компонента Css донепезил, который является ключевым параметром в оценке эффективности терапии, а также её последующей корректировке.
На основании Css донепезила, лечащим врачом принимается решение относительно увеличения дозировки до максимально допустимой. Таким образом, приём таблеток Алзепил 10 мг осуществляется на постоянной основе — 1 раз в день.
Алзепил при беременности
На самом деле, производитель не указывает вероятность нанесения вреда организму беременной женщины или её ребёнку, так как отсутствует нормативная база клинических исследований на людях. Тестирование проводилось на животных, в отношении которых не было зафиксировано тератогенное воздействие донепезила, однако, была отмечена пери- и постнатальная токсичность. Основываясь на данных сведениях, беременным и кормящим не рекомендуется приём препарата. За исключением случаев, когда ситуация не терпит отлагательства.
Клинические исследования препарата не проводились на данной группе людей
Применение в пожилом и детском возрасте
Детям и подросткам принимать медикамент категорически запрещено. Что касается людей преклонного возраста, то назначение делает исключительно лечащий врач, сопоставив диагноз и воздействие лекарства на организм.
Алзепил имеет особые указания относительно компенсирования воздействия на ЖКТ, а также сердечно-сосудистую систему. Пенсионерам приём дополнительных стабилизирующих препаратов может быть противопоказан, так как подобный лекарственный комплекс негативно отразится на состоянии печени, а также мочеполовой системе.
Обратите внимание. Данный препарат категорически запрещено применять для лечения детей или подростков. Независимо от протекающей картины заболевания. Пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, назначаются другие лекарственные средства. Заниматься самолечением нельзя, так как это может привести к тяжёлым последствиям, в том числе летальный исход.
Особенности приёма при почечной и печёночной недостаточности
В данной ситуации медикамент выписывается только лечащим врачом, как правило, в минимальной дозировке — 5 мг. Так как официальные данные о приёме пациентами с почечной и печёночной недостаточностью отсутствуют, могут быть реализованы другие методы лечения, с использованием иных препаратов. Опасность таится в самой сути препарата. Даже первый приём таблеток усиливает сукцинилхолиновую релаксацию мышц (ослабление мышечной системы).
Особые указания
Прежде чем употреблять лекарство, необходимо ознакомиться с особыми указаниями, и сообщить врачу обо всех имеющихся патологиях (если они есть). Следует обратить внимание на то, что медикамент с осторожностью назначается людям с:
- Сердечной недостаточностью;
- Нарушениями функциональных способностей ЖКТ;
- Неврологическими расстройствами;
- Злокачественным нейролептическим синдромом;
- Патологиями почек, надпочечников и печени.
В этих случаях применяются минимальные дозировки или же врач принимает решение о замене препарата на другое медикаментозное средство.
Побочные явления
В подавляющем большинстве случаев пациентов преследуют мышечные спазмы, судороги, диарея и тошнота. Значительно реже встречаются случаи бессонницы. Как правило, это явления временного характера, поэтому не требуют приостановления курса лечения и последующего терапевтического контроля. Среди других побочных эффектов, напрямую зависящих от функций организма, стоит отметить:
- Насморк;
- Галлюцинации;
- Обмороки;
- Брадикардию;
- Гепатит;
- Раздражение кожного покрова;
- Недержание мочи;
- Головные боли эпизодического характера.
Стоит обратить внимание на то, что негативные реакции отмечаются не только при неправильном употреблении. Это может быть следствие индивидуальных особенностей организма. В любом случае, какова бы ни была причина нарушений, об этом следует сообщить лечащему врачу. Возможно, потребуется корректировка дозы или замена медикамента.
Противопоказания
Среди основных противопоказаний отмечается повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Также ограничения касаются детей до 18 лет, так как данные о воздействии на организм отсутствуют.
Препарат Алзепил не предназначен для лечения детей и подростков
Передозировка и лекарственные взаимодействия
При передозировке чаще всего отмечаются нарушения подвижности, апатия, слезотечение, судороги, а также угнетение дыхания и снижение температуры тела. Прежде чем принимать препарат, необходимо сообщить лечащему врачу о том, какие ещё употребляются лекарства. Особенно это касается таких лекарственных групп, как:
- Антидепрессанты.
- Противосудорожные.
- Спазмолитики.
- Противогрибковые.
- Бета-блокаторы.
- Антибиотики.
Совместный приём таблеток Алзепил с другими препаратами может вызвать передозировку, что нередко становится причиной ухудшения самочувствия пациента. Поэтому чтобы этого избежать, важно учитывать лекарственное взаимодействие.
Важно! В случае передозировки следует обратиться к врачу, так как в некоторых случаях отмечается внезапное понижение температуры тела до критических показателей. Специфическое лечение, как правило, не проводится, но может потребоваться промывание желудка.
Стоимость и аналоги
Стоимость препарата на территории России колеблется в пределах от 3 100 до 3 470 рублей за упаковку таблеток из 28 шт (10 мг). Что касается таблеток Алзепил по 5 мг, то цена начинается от 1 910 рублей. Среди аналогов соответствующей ценовой категории, можно выделить:
- Алзамед.
- Альмер.
- Арисепт.
- Галантамин гидробромид.
- Донерум.
- Нивалин.
Кроме этих медикаментов, можно найти заменители подешевле, например, Арзил, Яснал, Донепезил и прочие.
Отзывы
Инга, 46 лет. 
Прочитала отзывы про Алзепил, решила попробовать. Могу сказать, что после приёма этих таблеток у меня повысилась дневная активность, а состояние апатии возникает всё реже. Буду продолжать употребление Алзепила, так как эффектом вполне довольна.
Ирина Вячеславовна, г. Орёл. Год назад маме поставили диагноз — болезнь Альцгеймера. Врач выписал несколько лекарственных препаратов, в том числе Алзепил. Принимаем регулярно, прогрессирование заболевание остановилось, состояние мамы нормализовалось. В инструкции по применению Алзепила много побочных эффектов, но у нас ничего подобного не отмечалось. Вывод — лекарство эффективное, главное, принимать в соответствии с назначением врача.
Владимир Степанов. 
Я купил папе аналог Алзепила — Арзил. Препарат достаточно действенный, устраняет депрессивное состояние и хорошо справляется с поставленной задачей. Последние результаты анализов показали, что особых улучшений не отмечается, но и ухудшений нет, а это, несомненно, радует.