Польза и вред таблеток амлодипин
Амлодипин является одним из основных лекарственных препаратов, применяемых для стабилизации артериального давления у больных с гипертонической болезнью и периодическими приступами стенокардии.
Это гипотензивный медикамент относится к группе антагонистов кальция, хотя данное название не в полной мере отражает механизм его действия.
Тем не менее, более правильным является используемый в зарубежной медицинской литературе термин «блокаторы кальциевых каналов».
Чтобы лучше разобраться, как работают Амлодипин и его аналоги, необходимо сказать несколько слов об общей регуляции сосудистого тонуса.
Стенки магистральных артерий, периферических артериол и всех остальных сосудов в организме состоят из клеток гладкой мускулатуры. Соответственно, напряжение мышц приводит к уменьшению их просвета и повышению давления, и наоборот.
Управление этим процессом осуществляется при помощи нескольких механизмов:
- Импульсы симпатического и парасимпатического отделов вегетативной (периферической) нервной системы.
- Ауторегуляция, изменение тонуса сосудов за счет местного возбуждения или расслабления, это происходит в артериях головного мозга, почек, легких, печени.
- Гуморальная регуляция при помощи веществ, циркулирующих в крови. Это гормоны (ренин, вазопрессин, адреналин, тироксин и некоторые другие), различные метаболиты (например, углекислый газ или молочная кислота), ионы калия и кальция. И если калий оказывает сосудорасширяющее воздействие, то кальций приводит к противоположному эффекту.
Нужно сказать, что по такому принципу осуществляется регуляция артериального давления и у взрослых, и у детей. Ионы кальция (Са2+) не только участвуют в управлении тонусом сосудов, но и обеспечивают массу других процессов, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Их концентрация в крови повышается при ишемической болезни, гипоксии, аритмии и некоторых других патологиях.
В большом количестве они стимулируют обмен веществ на клеточном уровне, повышая их потребность кислороде, вызывают нарушение функций многих органов, способствуя деструктивным изменениям в клетках. Транспорт ионов кальция внутрь клетки происходит с помощью специфических белков — кальциевых каналов.
К настоящему времени известно несколько их видов, обозначаемых буквами латинского алфавита L, T, N, P, Q, R, отличающихся по скорости проводимости и местонахождению. Каналы L-типа обеспечивают медленный проход ионов кальция в клетку.
Они расположены в миокарде, в синусном и атриовентрикулярном узлах проводящей системы сердца, гладкомышечной ткани сосудов, мочеточников, скелетной мускулатуре и других органов дыхательной, пищеварительной и мочеполовой систем. L-каналы также есть и на мембране тромбоцитов.
Медикаменты из группы антагонистов кальция объединяет способность обратимо блокировать медленные кальциевые каналы L-типа, не влияя на общую концентрацию ионов кальция в организме. В кардиологической практике эти лекарства применяют с конца 70-х годов прошлого века, с тех пор их состав совершенствовался.
В настоящее время различают несколько групп антагонистов кальция:
- Бензотиазепины (основной представитель Дилтиазем).
- Фенилалкиламины (например, Верапамил).
- Производные дигидропиридина, это самая многочисленная группа, к которой и относится Амлодипин.
С 1995 года была принята дополнительная классификация, основанная на тканевой селективности препаратов и продолжительности их действия. Амлодипин относится к лекарствам второго поколения (в соответствии с некоторыми источниками — третьего). Он избирательно влияет на кальциевые каналы, расположенные в кардиомиоцитах и стенках сосудов, включая коронарные и мозговые артерии.
Амлодипин обладает такими свойствами:
- антигипертензивное;
- антиангинальное (то есть уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижение постнагрузки и устранение симптомов ишемии);
- повышает приток крови к жизненно важным органам (сердцу, головному мозгу, почкам);
- диуретическое с выделением с мочой ионов натрия;
- нефропротекторное, благодаря улучшению внутрипочечной гемодинамики, предотвращению кальциноза тканей;
- замедляют атеросклеротические изменения в сосудах.
Амлодипин, как и большинство других антагонистов кальция, назначают больным внутрь в виде таблеток. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, при соблюдении инструкции по применению его биодоступность достигает 80%.
В плазме крови Амлодипин связывается с белками, преимущественно с альбуминами и в меньшей степени с липопротеидами. Максимальная концентрация наблюдается через 6-12 часов, а постоянная — после регулярного лечения в течение 7-10 дней.
Активное вещество таблеток подвергается медленному метаболизму в печени и выводится почками. По отзывам врачей и пациентов, в отличие от других гипотензивных препаратов (например, из группы β-адреноблокаторов) Амлодипин не влияет на потенцию, однако может вызвать отеки нижних конечностей.
В настоящее время интерес представляет сочетание антагонистов кальция с антигипертензивными препаратами других фармакологических групп. Например, доктора часто назначают для купирования повышенного артериального давления Амлодипин вместе с ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ) Эналаприлом.
Сейчас на рынке появились комбинированные таблетки, отличающиеся по цене, в состав которых входят блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемическое средство и ингибитор АПФ либо β-адреноблокатор.
Амлодипин: от чего назначают, противопоказания и форма выпуска
Лекарство от давления Амлодипин выпускается в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Упаковка может содержать 30, 60 или 90 штук. Пациентам в составе комплексной терапии выписывают лекарство Амлодипин.
От чего назначают:
- Хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается приступами стенокардии, Амлодипин может применяться самостоятельно либо в комбинации с медикаментами группы β-адреноблокаторов.
- Гипертоническая болезнь. По сравнению с другими антагонистами кальция, тканевая селективность Амлодипина выше, и, оказывая гипотензивный эффект, он не влияет на сократительную способность миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость.
Амлодипин не применяют устранения симптомов приступов стенокардии, для этого необходимы нитраты (например, Нитроглицерин). Однако при длительном приеме препарат предотвращает их.
Абсолютными противопоказаниями к лечению заболеваний, от чего назначают Амлодипин, являются:
- непереносимость или аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
- детский возраст (до 18 лет) в связи с отсутствием клинических испытаний, доказывающих эффективность препарата для применения у ребенка;
- стойкое состояние гипотонии, если показатель «нижнего» систолического давления составляет 90 мм.рт.ст. и меньше;
- кардиогенный шок;
- реабилитация после инфаркта миокарда (в первые 3 — 4 недели);
- стеноз аорты и обструкция сосудов левого желудочка.
Коррекция дозы и контроль за состоянием больного необходим в таких случаях:
- выраженные симптомы брадикардии;
- нарушение функции синусового узла;
- тяжелые патологии печени (замедляется метаболизм и выведение препарата), однако почечная недостаточность не влияет на концентрацию Амлодипина в крови и не является противопоказанием к его назначению;
- пожилой возраст, дозировку препарата увеличивают очень медленно;
- стеноз митрального клапана;
- застойная сердечная недостаточность, длительный прием Амлодипина повышает риск отека легких.
Отдельно производители подчеркивают, что Амлодипин (от чего назначают описано выше) не влияет на результаты лабораторных исследований крови и мочи. Также доктора обращают внимание, что в сочетании с головокружением и головной болью препарат замедляет скорость реакции. Поэтому его нужно принимать с осторожностью пациентам, чья работа зависит от концентрации внимания.
Амлодипин: от чего помогает, есть ли отличия в зависимости от производителя
Из всех антагонистов кальция Амлодипин, форма выпуска которого одинакова и не зависит от производителя, является самым популярным среди кардиологов.
Понятно, что многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании наладили выпуск этого медикамента.
Для обозначения той или иной фирмы — изготовителя к оригинальному названию активного компонента добавляют полное или сокращенное наименование производителя.
Однако это не влияет на то, от чего помогает Амлодипин. Например, это:
- Амлодипин Зентива от одноименной компании, одного из подразделений французской корпорации Sanofi;
- Веро-Амлодипин производства российской «Верофарм»;
- Амлодипин Тева, Израиль;
- Амлодипин-ЗТ украинской фирмы «Здоровье»;
- Амлодипин Сандоз, препарат производится в Словении представительством швейцарской компании Sandoz;
- Амлодипин Прана от российской «Пранафарм»;
- Амлодипин Аджио, производства Индии.
Этот список можно продолжать, не считая многочисленных препаратов под обычным названием Амлодипин (от чего помогает лекарство лучше уточнить у врача), который выпускает около десятка отечественных фармацевтических заводов. Отдельно нужно остановиться на комбинированных средствах, которые содержат Амлодипин, перечень заболеваний, от чего помогают эти препараты, тот же.
Однако данные лекарства эффективнее:
- Нипертен Комби (амлодипин + блокатор адренорецепторов типа β бисопролол);
- Амзаар (амлодипин + антагонист ангиотензиновых рецепторов лозартан), дополнительный компонент повышает устойчивость к физическим нагрузкам, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и нормализует давление в малом (легочном) круге кровообращения;
- Дуплекор (амлодипин + гиполипидемический компонент аторвастатин), медикамент назначают при гипертензии в сочетании с атеросклерозом, препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности;
- Ко-дальнева (амлодипин + ингибитор АПФ периндоприл + диуретик индапамид), лекарство оказывает выраженный гипотензивный эффект.
Перечень подобных комбинированных препаратов гораздо длиннее, однако принцип сочетания Амлодипина с другими компонентами, усиливающими его действие, сохраняется. С учетом тенденции к росту числа заболеваний сердечно-сосудистой системы из-за атеросклероза, интерес для врачей представляет соединение со статинами, которые оказывают гиполипидемическое действие.
Подбор комбинированных препаратов на основе Амлодипина должен осуществлять только врач.
Остановимся на инструкции по применению монопрепарата, она одинакова для любой его разновидности, вне зависимости от производителя. Обычно начальная суточная для уменьшения потребности миокарда в кислороде и профилактики приступов стенокардии дозировка составляет 5 мг.
Принимают таблетку Амлодипина 1 раз в сутки, причем степень ее растворения в пищеварительном тракте и всасывания активного компонента не зависит от еды.
При отсутствии эффекта количество лекарства повышают до 10 мг в сутки (пьют также один раз в день). Для пациентов пожилого возраста лечение начинают с применения таблеток по 2,5 мг, а затем дозировку увеличивают.
Суточное количество Амлодипина не должно превышать 10 мг.
Таблетки от давления Амлодипин: побочные действия, передозировка, применение при беременности
Артериальная гипертония при беременности рассматривается в числе приоритетных проблем современной медицины, так как, по данным экспертов ВОЗ, с ней сталкиваются 15-20% женщин в период вынашивания ребенка.
Повышение артериального давления возникает на фоне физиологической гипертрофии миокарда (его масса к концу последнего триместра возрастает до 30%), увеличением частоты сердечных сокращений, тонуса сосудов под действием половых гормонов. Обычно в таком случае Амлодипин при беременности не нужен, достаточно препаратов на основе магния и легких успокоительных.
Когда беременным необходима гипотензивная терапия? Однозначного ответа на этот вопрос нет. Медики сходятся во мнении, что женщины, относящиеся к низкой группе риска (с артериальным давлением до 140-160/90-110 мм.рт.ст. должны наблюдаться в специализированном стационаре. И если нет признаков поражения различных органов, таблетки Амлодипин не назначают.
Необходимо отметить, что по понятным причинам клинических испытаний препарата на предмет влияния на будущий плод не проводилось. Поэтому для лечения гипертензии у беременных выбирают максимально безопасное лекарство с минимумом побочных эффектов и осложнений.
Этим критериям отвечают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения с пролонгированным действием, а именно таблетки Амлодипин (или его аналог Нормодипин).
Несмотря на многочисленные данные о безопасности Амлодипина, основанные на наблюдении за детьми, которые родились после лечения этим препаратом в течение второго и третьего триместров беременности, до 8 недели развития плода от медикаментов лучше воздержаться. Именно в этот период происходит органогенез, и эмбрион чувствителен к токсичному воздействию лекарственных средств.
Активный компонент таблеток Амлодипина (амлодипина бесилат) выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения лактацию следует остановить.
Основные побочные эффекты от таблеток Амлодипин связаны с его вазодилатирующим (то есть расслабляющим) действием на периферические сосуды.
Поэтому чаще остальных возникают:
- головная боль;
- жар, покраснение лица и шеи;
- нарушения сердечного ритма (тахикардия или брадикардия);
- отеки голеней;
- снижение артериального давления;
- сонливость;
- головокружение.
Гораздо реже развиваются осложнения со стороны пищеварительной, выделительной и других систем:
- запор или, наоборот, диарея;
- тошнота, рвота;
- боль в животе;
- отсутствие аппетита;
- жажда из-за сухости слизистой оболочки ротовой полости;
- обратимые поражения печени;
- одышка;
- учащенное болезненное мочеиспускание;
- мышечная боль, судороги;
- кожная сыпь, появление пигментных пятен.
Передозировка таблеток Амлодипина очень опасна, так как препарат может вызвать сильное понижение артериального давления и брадикардию. Ухудшение состояния чревато летальным исходом. Поэтому при появлении первых симптомов необходимо дать большую дозу адсорбента (активированного угля), уложить, приподняв ноги, и вызвать врачей.
В стационаре применяют лекарственные средства для поддержания нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, обеспечивают постоянный контроль ритма сокращений миокарда, работы легких и объема мочеиспускания.
Упаковка препарата обычно содержит несколько блистеров с таблетками Амлодипина. Помимо основного компонента, в их состав входят вспомогательные вещества, которые облегчают прессовку на фабрике, растворение в пищеварительном тракте и распределение в организме. Это микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, лактоза, кальция и магния стеарат.
Таблетки от давления Амлодипин сочетаются с препаратами для лечения сахарного диабета, нестероидными противовоспалительными средствами, большинством антибиотиков (за исключением Кларитромицина, Эритромицина и их аналогов), алкоголем (в разумных количествах).
Гипотензивный эффект таблеток Амлодипина усиливают такие группы медикаментов:
- нитраты;
- ингибиторы АПФ;
- диуретики;
- статины;
- нейролептики;
- α- и β-адреноблокаторы;
- противовирусные препараты.
Концентрация Амлодипина в крови повышается при употреблении большого количества выпитого грейпфрутового сока, поэтому этот напиток лучше исключить из рациона.
Эффективность таблеток от давления Амлодипин снижается под воздействием препаратов кальция, противогрибковых средств Кетоконазола и Итраконазола. Особенно побочные эффекты от сочетания Амлодипина с перечисленными медикаментами выражены в пожилом возрасте.
Лекарство Амлодипин от давления: аналоги, цены и отзывы
Аналогов лекарства Амлодипин много. Состав у этих препаратов одинаков, принцип действия тот же. Они снижают нагрузку на миокард, тонус коронарных и периферических сосудов.
Вместо Амлодипина кардиолог может предложить (для адекватного сравнения будут приведены цены за 30 таблеток по 5 мг):
- Амловас, производство Индия, 300 рублей;
- Тенокс, фирма KRKA, Словения, 272 рубля;
- Нормодипин, Gedeon Richter, Венгрия — Россия, 370 рублей;
- Гемитон, Германия, 70 евро;
- Норваск, Пфайзер, США, 540 рублей.
Стоимость лекарства Амлодипин российского производства, а также Амлодипин Сандоз и Амлодипин Тева колеблется в пределах 150-180 рублей. Однако врачи опровергают расхожее мнение (которое также активно распространяется в соцсетях) о полном сходстве всех перечисленных препаратов, когда, например, Норваск ничем не отличается от Амлодипина.
Большую роль в производстве любого препарата играет степень очистки активной субстанции, различные вспомогательные вещества (и их точная концентрация). Именно эти показатели и обеспечивают биодоступность, а, следовательно, и эффективность лекарственного средства, меньшую выраженность побочных осложнений.
И по этой же причине Нормодипин или Норваск у конкретного пациента оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, а лекарство Амлодипин нет. К слову, данная ситуация наблюдается не всегда.
По отзывам кардиологов Амлодипин от давления улучшает отдаленный прогноз и гипертонией, отягченной другими патологиями (сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения) за счет предотвращения приступов стенокардии, расслабления гладкой мускулатуры и расширения стенки сосудов. К тому же препарат обеспечивает поддержание нормального уровня артериального давления без каких-либо выраженных побочных эффектов.
Амлодипин относится к группе антагонистов кальция третьего поколения, и широко известен как препарат для лечения пациентов с артериальной гипертензией, стенокардией разных вариаций. Несмотря на то, что открыт он давно и применяется вот уже более 20 лет, отношение к нему на протяжении этого времени было спорным. Вероятно, это связано с тем, что препараты его подгруппы вели себя неоднозначно.
Основные неблагоприятные действия
В целом, препарат переносится хорошо. Несмотря на это, существует ряд нежелательных явлений, которые встречаются чаще всего. Было проведено несколько крупных исследований с участием пациентов с артериальной гипертонией и стенокардией, в ходе которых было показано, что чаще всего встречается реакция со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, нарушение аппетита от резкой булимии и отвращения к еде вплоть до анорексии, боли в подвздошной области, рвота, диарея или продолжительный запор, гастрит, реактивное воспаление поджелудочной железы, вздутие живота, набухание десен.
В отношении мочеполовой сферы это:
- частые позывы к мочеиспусканию, при этом сам процесс вызывает у пациента интенсивные болевые ощущения;
- преобладание позывов к мочеиспусканию в ночное время суток;
- явления дизурии, при которых помимо физического дискомфорта меняется качественный и количественный состав мочи;
- нарушение половой функции.
Следующими по частоте встречаемости в порядке убывания можно назвать изменения со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем:
- отечность лодыжек и стоп; иногда отеки могут подниматься выше вплоть до бедер;
- выраженная одышка даже при небольших физических нагрузках и учащение сердцебиения;
- ощущения приливов;
- резкое снижение артериального давления, особенно при вставании и длительном нахождении в стоячем положении;
- возможны обмороки;
- ощущение перебоев в работе сердца, вызванные аритмическими нарушениями (внеочередные сердечные сокращения, трепетание предсердий и др.);
- перепады настроения от состояния возбуждения до депрессии;
- повышенная утомляемость и сонливость;
- нервозность, раздражительность;
- нарушения сна, возможны кошмары;
- головокружения, неустойчивость походки;
- мигрени.
В отношении скелетно-мышечной системы и кожи можно наблюдать следующие жалобы:
- выраженная мышечная слабость;
- воспаление и боли в суставах;
- при долгосрочном приеме препарата пациенты отмечают боли в крупных мышцах;
- выпадение волос до полного облысения;
- сухость кожных покровов, возможно изменение их цвета;
- сыпь в виде мелкоточечных красных бугорков.
Основные противопоказания к применению Амлодипина
Возможны аллергические реакции разной направленности и степени выраженности (отек Квинке, крапивница и др.).
К другим побочным действиям Амлодипина можно отнести:
- звон в ушах;
- конъюнктивит;
- ощущение двоения в глазах, возможно снижение остроты зрения;
- сухость в глазах, иногда сопровождающаяся болевыми ощущениями;
- озноб;
- носовые кровотечения;
- нарушения углеводного обмена, проявленные в виде повышения уровня глюкозы в крови, жажды;
- изменения массы тела в ту либо другую сторону;
- повышенная потливость, холодных липкий пот по утрам;
- ринит;
- изменение обонятельного восприятия в сторону неприятных запахов.
Другими противопоказаниями Амлодипина являются:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
- острая артериальная гипотензия, коллапс;
- шоковые состояния, включая кардиогенный шок;
- не применяется у детей и подростков до 18 лет в связи с недостаточной доказательной базой по безопасности;
- также не применяется у беременных и кормящих женщин из-за невозможности соотнести потенциальные пользу и вред для матери и ребенка.
Вышеперечисленный список возможных реакций — не что иное, как стандартное описание хорошо изученного препарата. Причем, существует такая всеми признанная закономерность — чем более исследованным является лекарственное средство, тем этот перечень обширнее. И это хороший знак. Недаром такое количество пациентов кардиологического профиля, особенно больные с гипертонической болезнью (коих подавляющее большинство), стенокардией, аритмиям годами контролируют свое состояние именно приемом Амлодипина.
И все большее количество врачей продолжают его назначать. Главными преимуществами препарата можно считать длительный дозозависимый антигипертензивный эффект, при этом действие наступает достаточно быстро, максимальный эффект возникает через 2–4 часа и держится на протяжении суток.
Отсутствие резкого снижения артериального давления при приеме препарата — важный эффект для людей с восприимчивыми сосудами. Кроме того, это никак не сказывается на физической нагрузке, пациент на Амлодипине ведет привычный образ жизни, его ничто не ограничивает. Кроме того, его длительный прием способствует регрессу изменений в сердце и сосудах, которые были вызваны повышенным артериальным давлением, он обладает кардиопротективным эффектом при ишемической болезни сердца.
Он также благотворно влияет на свертываемость крови и почечный кровоток. В ряде случаев именно Амлодипин является препаратом выбора для пациентов с сахарным диабетом, т. к.не влияет на обмен веществ и оберегает пораженные почки этих пациентов, не усугубляя их функцию.
Аналоги Амлодипина и их цена
Оригинальным препаратом является германский Норваск (Пфайзер, США). Он также и наиболее дорогостоящий среди всех аналогов с действующим веществом amlodipine, что связано с тем, что именно с его участием были проведены практически все затратные клинические испытания по определению его эффективности и безопасности, в ходе которых выявлены возможные противопоказания.
Вопрос, весьма актуальный, наверное, для каждого больного гипертонической болезнью, вынужденного ежемесячно его приобретать. К счастью, вариантов заменить Амлодипин тут много. Фармацевтические компании любят добавлять в линейку своих лекарственных средств вещества эффективные, востребованные, проверенные годами, и Амлодипин тут не исключение.
Итак, примерный список замен (в порядке убывания цены):
- Нормодипин (Гедеон Рихтер, Венгрия).
- Тенокс (КРКА, Словения).
- Кардилопин (Эгис, Венгрия).
- Калчек (Ипка, Индия).
- Амловас (Юник Фармасьютикал, Индия).
- Стамло М (Dr. REDDY»S Lab. (Индия).
- Корди Кор (ACTAVIS Group hf. (Исландия).
- Амлодипин Сандоз (Лек д.д. (Словения).
Что касается лекарственных средств российского производства, то их можно легко определить по названию. Вне зависимости от завода-изготовителя они, как правило, так и называются: «Амлодипин». Также более доступным вариантом можно считать заменители оригинального Норваска белорусского и украинского (Амлоприл Дарница, Аладин, Амловел) изготовления.
Сразу стоит отметить, что низкая цена — не показатель того, что препарат некачественный. Одно из подтверждений — тот факт, что тот же Амлодипин существовал задолго до пришествия эры доказательной медицины, когда возникла необходимость в проведении такого объема дорогостоящих клинических испытаний. И уже тогда зарекомендовал себя как средство эффективное, хорошо переносимое и достаточно безопасное.
Форма выпуска и дозировка
Амлодипин выпускается в форме таблеток белого или кремового цвета, иногда имеет штамп фирмы-изготовления. Представлен он в двух дозировках — 5 мг и 10 мг, в блистерах или полимерных банках, в количестве 20, 30, 60 и даже 90 (российский завод Канонфарма) таблеток в упаковке.
Условия хранения и сроки годности
Амлодипин следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности не более 2 лет с даты изготовления.
Амлодипин считается строго рецептурным препаратом. В связи с этим его самовольное назначение и применение без согласования с лечащим врачом просто недопустимо. Лишь строгое соблюдение инструкции по использованию, использование строго по показаниям, режима дозирования и кратности приема, недопущение передозировки во избежание возникновения побочных и нежелательных явлений сможет обеспечить сохранность здоровья и улучшение самочувствия больного.