О вреде и пользе антигистаминных препаратов
Наталья Стефанова, врач высшей категории, кандидат медицинских наук, аллерголог-иммунолог центра «Здоровье для Вас» (ГКБ № 31, г. Москва)
Новая аптека, октябрь 2011, стр. 96–97
Сегодня каждый третий человек страдает той или иной аллергической патологией и число аллергиков год от года стремительно растет. Антигистаминные препараты – одна из наиболее часто применяемых групп ЛС для лечения аллергии. Они известны с 40-х годов прошлого века, и за эту более чем полувековую историю их применения накопилось много мифов, причем как среди потребителей этой группы средств, так и среди специалистов: врачей и работников аптек.
Об этом мы поговорили с Натальей Игоревной Стефановой, врачом высшей категории, кандидатом медицинских наук, аллергологом-иммунологом центра «Здоровье для Вас» (ГКБ № 31, г. Москва).
Как известно, за возникновение аллергической реакции в организме отвечает гистамин – важнейший медиатор воспаления, под влиянием которого происходит ряд физиологических и патологических процессов. Многочисленные исследования показали, что это вещество, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии.
Гистамин был химически синтезирован в 1907 г., позднее ученые сумели его выделить из тканей животных и человека. А уже в 1936 г. были созданы вещества, способные блокировать действие гистамина в организме. На их основе возникли первые антигистаминные препараты. Под этим термином подразумевают средства, селективно блокирующие действие гистамина на Н1-рецепторы и использующиеся для лечения аллергических заболеваний.
Все антигистаминные средства имеют общие черты. Например, каждый препарат этой группы обладает следующими эффектами: противозудный, противоотечный, противоэкссудативный, однако механизмы действия и спектр побочных эффектов у этих препаратов разные.
Миф № 1: антигистаминные препараты способны вылечить аллергию.
К сожалению, эти ЛС не могут вылечить аллергию, они только позволяют контролировать заболевание. Механизм их действия заключается в следующем: блокируя Н1-рецепторы, препараты данной группы не позволяют медиатору воспаления – гистамину – соединиться с клетками. При этом прекращается стимуляция нервных окончаний и выделение медиаторов аллергии из клеток, уменьшаются отек, воспалительная реакция и зуд.
Миф № 2: самые эффективные и безопасные – антигистаминные препараты третьего поколения.
Многие считают, что существуют три поколения антигистаминных препаратов. Это абсолютно противоречит общепринятой классификации. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам, есть только два поколения таких средств.
Препараты первого поколения вызывают сонливость, угнетают ЦНС и снижают концентрацию внимания. Поэтому большинство таких лекарств нельзя использовать при выполнении работы, требующей внимания.
Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственной и физической активности пациента. Кроме того, первое и второе поколения антигистаминных препаратов отличаются друг от друга наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания.
Миф № 3: антигистаминные препараты первого поколения имеют самую большую доказательную базу и к тому же очень хороши от бессонницы.
Снова заблуждение. Препараты первого поколения регистрировались задолго до того, как регулирующие органы стали требовать доказательства их эффективности и безопасности, поэтому априори у представителей второго поколения антигистаминов этих исследований больше.
К тому же устаревшие препараты первого поколения обладают большим спектром побочных эффектов, из-за чего во многих развитых странах их реализация ограничена.
Даже в случае бессонницы лучше не использовать антигистаминные препараты первого поколения. Дело в том, что сон, который они вызывают, не физиологичен. Эти препараты угнетают фазу быстрого сна, с выраженным синдромом отмены, поэтому, проснувшись, человек чувствует себя разбитым, не отдохнувшим. Кроме того, они могут угнетать дыхание и повышают риск развития апноэ во сне.
Миф № 4: есть антигистаминные препараты, не вызывающие сонливости в 100% случаев.
Увы, но это тоже не так. Для препаратов первого поколения седативный эффект – частое явление. Для препаратов второго поколения, скорее, исключение, редкая индивидуальная реакция, которая, к сожалению, все-таки встречается, хотя и в очень редких случаях у особо чувствительных лиц, поэтому в инструкции любого АГП в побочных эффектах вы сможете найти седативный эффект.
Миф № 5: антигистаминные препараты обладают одинаковой скоростью и продолжительностью действия.
В корне неверно. «Классические» препараты от аллергии начинают действовать быстро, но их терапевтический эффект продолжается недолго. А такой препарат, как Цетрин®, начинает действовать уже через 20 мин после приема и сохраняет свою эффективность на протяжении целых суток, поэтому его можно принимать всего раз в день. К тому же к препаратам второго поколения не развивается привыкания, поэтому нет необходимости прекращать курс приема через 7–10 дней, как это делают при лечении старыми средствами.
Миф № 6: все препараты второго поколения практически идентичны друг другу.
Это неверно. Перед приемом антигистаминного препарата второго поколения следует внимательно ознакомиться с его противопоказаниями. Некоторые из них вызывают кардиотоксическое действие, т. е. плохо влияют на сердце. Поэтому их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы и пожилым.
Ряд препаратов, проходящих печеночный метаболизм, нельзя применять при нарушении функции печени, а также нельзя сочетать с макролидными антибиотиками, противогрибковыми ЛС, нельзя запивать грейпфрутовым соком.
Большей безопасностью обладают препараты, не метаболизирующиеся в печени. Один из них – Цетрин®. Он не причинит вреда, даже если его комбинировать с другими препаратами, принимать при заболеваниях печени, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка, бронхиальной астме, глаукоме.
Помимо безопасности, этот препарат обладает высокой эффективностью. Он не только избирательно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и оказывает противовоспалительный эффект. Благодаря этому Цетрин® эффективен при лечении сезонных и круглогодичных аллергмческих ринитов, конъюнктивитов, аллергодерматозов, рецидивирующей крапивницы, ангионевротического отека.
Миф № 7: с появлением более безопасных препаратов второго поколения, не остается места для старых антигистаминных средств.
И это не так. Только антигистаминные препараты первого поколения выпускаются в форме инъекций, поэтому они незаменимы при оказании экстренной помощи. Некоторые из них (хлоропирамин, диметинден) зарегистрированы для детей с 1 месяца, а препараты 2 поколения – только с 6 месяцев (цетиризин). Кроме того, они эффективны при лечении многих патологий, не связанных с аллергией (мигрень, тревога, укачивание и др.), что расширяет область их применения.
Миф № 8: новые препараты значительно дороже препаратов первого поколения.
Это не верно. Всегда нужно оценивать не стоимость 1 упаковки, а стоимость 1 дня лечения или курсового лечения. Так, например, Цетрин® в пересчете на курсовое лечение обойдется экономичнее многих антигистаминных препаратов первого поколения.
В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.
Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.
С чем борются антигистаминные препараты
Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:
— химические вещества (красители, масла, смолы)
— бытовые раздражители (пыль, клещи)
— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)
— пыльца трав и деревьев
— жалящие насекомые
— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем
— лекарства
— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.
Почему нельзя не обращать внимания на аллергию
Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.
Аллергические симптомы:
—отеки
— покраснения, сыпи
— кашель или насморк
— снижение артериального давления
— низкая температура тела
— судороги
— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов
— расстройство деятельности сердца;
— потеря сознания.
В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.
Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.
Какие бывают антигистаминные препараты
Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.
Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.
Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.
Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.
Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.
О чем не стоит забывать
Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.
Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.
Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты», встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.
Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.
Итак, возникновение
аллергических реакций во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т. н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны: отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т. д.
Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? Во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.
Таким образом, главный смысл использования антигистаминных препаратов
— предотвращение и (или) устранение симптомов аллергии. Аллергии любой и на что угодно: аллергии респираторной (вдохнули что-то не то), аллергии пищевой (съели что-то не то), аллергии контактной (намазались чем-то не тем), аллергии фармакологической (лечились тем, что не подошло).
Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых
антигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин вприкуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т. е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.
К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет
— опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.
Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов, и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.
Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).
Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна
— предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.
Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек, их употребляющий, занимается работой, требующей быстрой реакции, – например, садится за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.
Еще один эффект антигистаминных препаратов
— способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств: всем известна любимая смесь врачей скорой помощи — анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно — от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.
Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом
— «высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем-то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких — это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию — прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).
Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием, весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще…
При всех плюсах и минусах
антигистаминных средств у всех вышеперечисленных препаратов имеется два достоинства, способствующих их (препаратов) широкому распространению. Во-первых, они действительно помогают при аллергии и, во-вторых, их цена вполне доступна.
Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители
— астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль — по крайней мере, разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».
У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т. е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например, кромогликат-натрий (интал)
— важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).
Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
— циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателей.
Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом
— скорее, правило, чем исключение.
Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.
1. Механизм действия
антигистаминных препаратов сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит, не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.
2. Кратность приема внутрь:
Фенкарол
— 3-4 раза в день;
Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин
— 2-3 раза в день;
Тавегил
—2 раза в день;
Астемизол, кларитин
— 1 раз в день.
3. Средняя разовая доза для взрослых
— 1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду.Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.
4. Прием и еда.
Фенкарол, диазолин, дипразин
— после еды.
Супрастин
— во время еды.
Астемизол
— утром натощак.
Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.
5. Сроки приема. В принципе, любой
антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становиться источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять,
— попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т. д. — к счастью, есть из чего выбирать.
6. Не имеет никакого смысла употреблять
антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии: позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.
7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.
8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.
автор Комаровский Е.О.
опубликовано 12/01/2007 14:15
обновлено 05/06/2017
— Лекарства