Фибраты что это такое польза
Содержание
- Химические и фармакологические свойства
- Механизм действия и показания к применению
- Инструкции и дозировка
- Побочные эффекты
- Существующие противопоказания
Фибраты – это лекарственные средства, применяемые для снижения уровня холестерина в крови и предотвращающие появление атеросклеротических бляшек. Их применяют при повышенной концентрации триглицеридов в крови в сочетании с другими препаратами: никотиновой кислотой, статинами и другими. Каждая из этих групп лекарственных средств оказывает специфическое действие на обмен липидов, а комплексное их применение позволяет достигнуть оптимального результата.
Химические и фармакологические свойства
По своему химическому составу фибраты являются производными фиброевой кислоты, отчего они и получили свое название. Они применяются в таблетках и действующее вещество всасывается стенками желудка. Биодоступность препаратов, как правило, высокая. Метаболизм фибратов различается у разных препаратов: некоторые из них являются пролекарствами, а лечебным эффектом обладают их метаболиты, другие эффективны сразу. Есть препараты, способные поддерживать терапевтическую концентрацию в крови в течение суток и более, есть, напротив, более кратковременного действия.
Список фибратов на сегодняшний день включает в себя шесть наименований:
- Фенофибрат. Является пролекарством, активен его метаболит – фенофиброевая кислота.
- Клофибрат. Первый из препаратов этого ряда, появившийся в аптеках.
- Гемфиброзил. Способен длительно поддерживать терапевтическую концентрацию в крови.
- Безафибрат.
- Ципрофибрат – имеет самый большой период полувыведения.
- Этофибрат.
Какой из этих препаратов будет лучше действовать в каждой конкретной ситуации решает врач, поскольку все виды фибратов имеют свои специфические характеристики. Взаимодействие с другими лекарственными средствами различно. Фибраты усиливают гиполипидемический эффект статинов, но повышают и риск развития побочных эффектов. Они усиливают действие непрямых антикоагулянтов, из-за чего может возникнуть риск развития кровотечений. Во избежание этого необходимо при назначении фибратов снижать дозировку антикоагулянтов.
Механизм действия и показания к применению
Фибраты усиливают активность липопротеинлипазы – фермента, действие которого обусловливает концентрацию различных липопротеидов в крови. Фибраты ускоряют разложение липопротеидов очень низкой плотности, усиливают выделение холестерина с желчью, при этом синтез ЛПНП (“плохого холестерина”) уменьшается. Таким образом, концентрация ЛПНП и ЛПОНП в крови заметно снижается, как следствие, снижается риск развития атеросклероза.
Фибраты не вызывают обратного развития уже сформировавшихся атеросклеротических бляшек, но замедляют их рост и предотвращают появление новых. Данных о том, что эти препараты существенно повышают выживаемость больных с ишемической болезнью сердца пока нет, так как фибраты являются относительно новым классом препаратов.
Фибраты назначают при очень высоких концентрациях липопротеидов в крови (более 10 ммоль/л), а также в дополнение к статинам для повышения эффективности лечения при более низких концентрациях. При недостаточной эффективности лечения другими гиполипидемическими препаратами назначение фибратов как основного или дополнительного средства становится обязательным.
Фибраты применяют для коррекции липидного обмена при врожденных дислипидемиях, сахарном диабете, ожирении, подагре и других болезнях обмена. Отдельного внимания заслуживает метаболический синдром. Это комплекс нарушений обмена веществ, гормонального фона и нервной регуляции, приводящий к опасным для здоровья метаболическим сдвигам. При нем может появляться ожирение, атеросклероз, заболевания почек и печени, артериальная гипертензия и многие другие заболевания. Фибраты в этом случае являются важным средством в комплексной терапии позволяющим нормализовать обмен веществ, и сохранить здоровье пациента.
Некоторые специалисты рекомендуют назначать фибраты профилактически всем пациентам старше 40 лет, особенно страдающим избыточным весом и ведущим малоподвижный образ жизни. Данные об эффективности такого подхода на сегодняшний день еще не собраны.
Инструкции и дозировка
Инструкция по применению рекомендует употреблять фибраты независимо от еды два или один раз в день. Точная дозировка зависит от конкретного препарата. Клофибрат или безафибрат принимаются чаще, а фенофибрат и этофибрат, наоборот, способны длительно поддерживать концентрацию действующего вещества в крови. Принимать препараты желательно в одно и то же время – так достигается их максимальная эффективность. Не следует пропускать очередной прием препарата, так как тогда его терапевтический эффект может заметно снизиться.
Контроль эффективности лечения – снижение коэффициента атерогенности, которое определяется при биохимическом анализе крови. Если количество ЛПНП в крови достоверно снижается, это говорит о том, что лечение фибратами достаточно результативно. При снижении коэффициента атерогенности до нормального, дозировка фибратов может быть уменьшена. Следует помнить о том, что атеросклероз – это хроническое заболевание, которое склонно к постоянному прогрессированию, поэтому необходим постоянный контроль содержания и соотношения разных типов липопротеидов в крови.
Побочные эффекты
В большинстве случаев фибраты не вызывают побочных эффектов, но около 10% пациентов отмечают у себя их наличие. Один из самых частых эффектов фибратов, снижающий их ценность как профилактического препарата, – негативное влияние на состояние поперечно-полосатой мускулатуры. Прием фибратов способствует развитию миалгий, миозитов и рабдомиолиза – повреждения скелетной мускулатуры. Появление постоянных, неуклонно усиливающихся болей в мышцах, должно стать поводом для отмены препарата. Схожим побочным действием обладают и статины, поэтому их комплексный прием усиливает выраженость симптомов поражения скелетной мускулатуры.
Клофибрат значительно повышает риск образования камней в желчном пузыре, поэтому при его приеме необходимо соблюдать диету с частыми приемами пищи и принимать желчегонные препараты, чтобы не допускать застоя желчи. Этот же препарат может оказать аритмогенный эффект и вызвать снижение либидо. Предпочтение обычно отдают более современным препаратами и такая практика обусловлена количеством побочных эффектов. Тем не менее, даже относительно безопасные современные фибраты могут вызвать нарушения пищеварения, головную боль, кожные высыпания. Повышается риск анемии и мерцательной аритмии.
Существующие противопоказания
Фибраты не следует применять беременным и кормящим женщинам, так как они могут оказать негативное действие на течение беременности и состояние кишечника грудного малыша. Если необходимо лечение фибратами, то их назначают уже после отлучения ребенка от груди.
Детям и подросткам также нежелательно принимать фибраты.
Фибраты абсолютно противопоказаны людям с заболеваниями печени: желчнокаменной болезнью, холециситом, гепатитами, фиброзом и циррозом печени. Абсолютным противопоказанием является и синдром портальной гипертензии, а также печеночная и почечная недостаточность.
Алкоголизм, в том числе вылеченный – относительное противопоказание, здесь решающим фактором является состояние печени. В пожилом возрасте фибраты назначают с осторожностью, если возможная польза превышает риск, поскольку вероятность заболеваний печени и риск аритмии у пожилых людей очень высок.
Назначение фибратов у пациентов с эндокринными нарушениями возможно только после консультации с эндокринологом. С осторожностью нужно подходить к лечению этими препаратами людям с заболеваниями пищеварительного тракта. Гиперчувствительность к компонентам препаратов встречается крайне редко.
Атеросклероз – это болезнь, которую знает почти каждый. Не удивительно, ведь некоторые ученые его называют чуть ли не эпидемией 21-го века. Современные наблюдения говорят о том, что почти треть людей старшего возраста страдают повышенным холестерином, который и может привести к возникновению такой болезни, как атеросклероз. Холестерол низкой плотности скапливается и пропитывает стенки сосудов, сужая их просвет и разрушая стенку. Причины этому просты и банальны – нездоровое питание, низко активный стиль жизни.
Современная медицина не стоит на месте – на фармацевтическом рынке существуют различные препараты, призванные бороться с холестерином. Сегодня мы поговорим о фибратах — особенности этих препаратов, списке нового поколения этих средств и механизме их действия.
Что такое фибраты и как они действуют
Во врачебных назначениях при повышенных показателях липидограммы чаще всего встречаются препараты следующих основных групп – фибраты и статины. В данной статье подробно рассмотрена первая группа.
Фибраты – это химические соединения, являющиеся производными фиброевой кислоты.
Механизм действия фибратов заключается в подавлении производства липопротеидов низкой и очень низкой плотности в печени. Помимо этого, фибраты ускоряют выведение вредного холестерина из организма. Под влиянием этих препаратов:
- улучшается общее состояние сосудов,
- повышается эластичность сосудистой стенки,
- уменьшаются симптомы повышенного холестерина в крови.
У препаратов из группы фибратов есть важные преимущества перед другими гиполипидемическими лекарствами. Это – способность повлиять на увеличение синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и снижение уровня триглицеридов. Как известно, эта фракция липидов является «хорошим холестерином», и благоприятно влияет систему сосудов. Их большая концентрация в крови уменьшается вероятность развития и прогрессии атеросклероза.
Основная форма производства фибратов согласно РЛС – таблетки. Их активное составное вещество – липопротеинлипаза, при поступлении в кровоток, транспортируется в печень, что и запускает свой основной гиполипидемический механизм.
Следует отметить: фибраты не лечат последствия атеросклеротических процессов и не могут убрать уже сформировавшиеся бляшки холестерина в сосудистых стенках. Эти препараты только тормозят их распространение, рост, и образование новых очагов инфильтрации и жирового поражения. Именно поэтому так важна ранняя диагностика и своевременное начало лечения.
Показания к применению
Таблетки препаратов группы фибратов назначаются докторами при нарушениях липидного обмена. Основная цель лечения – снижение синтеза холестерина. Тем самым в крови уменьшится количество ЛПНП и возрастет цифра ЛПВП. Эти два соединения являются антагонистами, и высокоплотный холестерин будет препятствовать разрушительному действию плохого (низкой плотности).
Помимо этого, препараты фибратов приведут к нормальным значениям триглицериды в крови, да и в целом сбалансируют процессы обмена жиров в организме. Каждый отдельный препарат из этой группы имеет свои индивидуальные показания к назначению.
Список лучших препаратов нового поколения
Данные медикаменты по действующему веществу являются производными фиброевой кислоты. Они подразделяются на три поколения, каждое из которых представлено на аптечном рынке под разными торговыми названиями.
- Фибраты 1 поколения: клофибрат
- Фибраты 2 поколения: гемфиброзил, безафибрат
- Фибраты 3 поколения: фенофибрат, ципрофибрат
Фенофибрат
Это медикаментозный препарат последнего, третьего поколения. Во врачебных рецептах сейчас его можно встретить чаще всего среди всех других фибратов. Такой популярности он обязан своему антиагрегантному свойству – он препятствует слипанию тромботических масс и других мелких фракций крови, чем выраженно снижает риск образования тромбов. Основной механизм гиполипидемического действия, как и у других фибратов – он воздействует на вредную фракцию холестерола, на ЛПНП, снижая ее синтез в печени и параллельно с этим способствует возрастанию параметра ЛПВП – «полезного» холестерола.
Если сравнивать фенофибрат с препаратами других поколений, то у него намного меньший спектр побочных действий. Выше биодоступность и легче усвояемость. В сутки максимум дозы составляет 200 мг. Принимать препарат необходимо во время принятия пищи. Таким способом происходит наиболее полноценное всасывание медикамента.
В аптеках представлены его аналоги с тем же главным активным веществом, под названиями Липантил, Трайкор, Нолипакс, Липофен, Фенофибрат Канон.
Безафибрат
Производится в таблетках дозировкой по 200 миллиграмм. В отличие от фенофибрата, принимаются они до еды. Курс лечения составляет один месяц, далее делают такой же по длительности перерыв. Этот препарат группы фибратов отличается высокой биодоступностью и быстрой экскрецией из организма.
На аптечных полках его можно также найти под брендовыми названиями Безифал, Цедур, Оралипин.
Холина фенофибрат
Является пролекарством, которое непосредственно в тканях трансформируется в фенофиброевую кислоту. Назначается больным при гиперхолестеринемии III, IV и V типов (по классификации Фредриксона). Максимальная суточная доза составляет 135 мг. Несовместим с алкоголем.
Можно найти под торговым названием Трилипикс.
Клофибрат
Это препарат, относящийся к 1 поколению фибратов. В настоящее время уже не применяется из-за слишком частых побочных эффектов. Его применение может приводить к холестазу в почках, образованию камней в гепато-билиарной системе и обострения желче-каменной болезни.
Также на фоне его назначения страдает и мышечная система. Это проявляется различными нервно-мышечными поражениями, миозитами и миалгиями. Больные могут жаловаться на фоновую усталость, слабость, симптомы интоксикации. В прошлом (особенно в конце ХХ века), он назначался пациентам с атеросклеротическим поражением венечных, периферических и мозговых сосудов.
Торговые названия этого вида препарата: Липомид, Амотрил, Липавлон, Мискелон.
Ципрофибрат
Этот препарат имеет ряд отличий в своем фармакологическом действии – он изменяет путь синтеза холестерина. Происходит это благодаря нарушению синтеза мевалоновой кислоты в печени (мевалоновая кислота – это промежуточное вещество в цепочке образования холестерина). Как итог – общий ХС, его фракции с низкой плотности и триглицериды заметно уменьшаются в цифрах. А ЛПВП напротив, увеличивается. Применяется при изолированной и ассоциированной эндогенной гиперхолестеринемии, а также при тех состояниях, когда другие медикаментозные препараты справиться не могут. Коммерческое название — Липанор.
Инструкция по применению
Как и другие гиполипидемические вещества, фибраты следует принимать только после консультации профильного специалиста. Особенности в инструкции по применению присутствуют зависимо от вида препарата и его поколения. Лекарства третьего поколения принимаются во время еды, остальные – до приема пищи. Частота приема – от одного до трех раз за сутки.
Рассмотрим противопоказания и побочные эффекты этих эффективных таблеток от холестерина.
Побочные эффекты и противопоказания
Фибраты – это препараты, достаточно серьезно влияющие на организм. Поэтому они назначаются профильным доктором исключительно после полноценного обследования. Перед назначением необходимо помнить о ряде противопоказаний для этой группы, а именно:
- Фибраты не применяются в педиатрической практике. Детям они противопоказаны.
- Во время беременности и кормлении грудью эти препараты также не назначаются, поскольку обладают тератогенным эффектом и могут проникать в грудное молоко.
- Реакции гиперчувствительности к лекарству или его компонентам.
- Пациенты с сопутствующей патологией печени или заболеваниями почек, в частности с почечной недостаточностью.
- Пациенты, злоупотребляющие алкоголем.
- Пациенты, в анамнезе которых есть острая либо хроническая форма панкреатита.
Природных фибратов не существует, все они – продукты химического производства. Поэтому как любое синтетическое вещество, фибраты имею некоторые побочные действия. Однако если у первого их поколения, список побочек был на несколько страниц инструкции, то у последнего, третьего поколения он существенно сократился как в широте, так и в частоте. Наряду с другими препаратами этого поколения, наиболее часто докторами назначается Фенофибрат. На его примере и рассмотрим свойственные побочные эффекты этого поколения.
Были проведены статистические подсчеты последствий от приема Фенофибрата. В данном исследовании приняли участие 4389 пациентов. Среди них, свыше 90% больных не ощутили на себе никакого негативного влияния препарата. 8,9% опрошенных заметили легкий дискомфорт в животе. 1,1% — ощущали слабость в мышцах и умеренные головные боли. Помимо данных наиболее часто встречаемых побочных действий, в инструкции к фибратам указывается еще ряд очень редких осложнений – снижение показателя гемоглобина в кровяном русле и сыпь на кожных покровах.
Отличия фибратов от статинов
Фибраты и статины – это две разные группы препаратов, с разным механизмом действия и отчасти разными показаниями. Поэтому задавать вопрос – что лучше, фибраты или статины – некорректно. Самым главным отличием фибратов является способность воздействовать на триглицериды. Это единственная группа препаратов, выражено обладающая таким свойством.
Читайте также: Триглицериды в крови: определение, норма по возрасту и полу, причины отклонений в показателях
Статины – это медикаменты, которые направлены на понижение концентрации «вредного» холестерола и увеличению уровня «полезного». Казалось бы, фибраты делают тоже самое. Но нет, статины действуют непосредственно на клетки печени и ингибируют ферментативные системы, которые катализируют синтез холестерола. А фибраты – ускоряют выведение вредного холестерина из крови и снижают концентрацию триглицеридов.
В последние годы, исследования лондонских ученых показали, что статины положительно влияют на само сердце, балансируя его структуру и функции. Под их действием резко уменьшается количество случаев гипертрофии сердца. Не стоит забывать об их действии на сосуды – повышается их эластичность, укрепляется сосудистая стенка, в разы уменьшается шанс оседания на ней холестерола низкой плотности.
В соответствии с медицинской статистикой и практикой, терапевтические эффекты статинов заметно уменьшаются после достижения холестеролом отметки свыше 7,4 ммоль на литр. Если в липидограмме этот порог превышен, то во всех случаях, доктором должна быть организована комплексная терапия несколькими препаратами. Обычно, назначаются комбинации статинов с фибратами.
Читайте также: Никотиновая кислота для снижения холестерина в крови
Мнения врачей
Специалисты медицинской сферы достаточно тепло отзываются о фибратах. Не зря ведь эти препараты регулярно фигурируют в их назначениях. Они снижают уровень холестерина в крови, обладают высокой эффективностью. Согласно наблюдениям исследованиям, при употреблении медикаментов из перечня фибратов, например фенофибрата или гемфиброзила, у пациентов отмечается снижение риска ишемической болезни сердца, нормализуется состояние сосудов головного мозга и сердца, уменьшается риск развития инфарктов и инсультов.
Итак, фибраты – это лекарства, направленные на борьбу с повышенным холестерином. Назначаются они только специалистами по определенным показаниям и продаются в аптеках только по рецептам. Производные фиброевой кислоты входят в комплексное лечение атеросклероза. Кроме того, это основные и незаменимые препараты в борьбе с увеличенными триглицеридами в крови больных.